[发明专利]4－氧代喹啉化合物及其作为HIV整合酶抑制剂的用途

摘要

式[I]所示的4－氧代喹啉化合物或其药物上可接受的盐作为活性成分，其中各符号的定义见说明书，和包含上述化合物的抗－HIV药剂。本发明的化合物具有抑制HIV整合酶活性，可以用作预防或治疗AIDS的抗－HIV药剂。通过与其它抗－HIV药剂如蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂联合使用，本发明的化合物可以成为更有效的抗－HIV药剂。由于该化合物对整合酶具有高的特异性的抑制活性，所以其可以用作对人体副作用很小的安全药剂。

主权项

1.一种抗-HIV药剂，包含下面式[I]所示的4-氧代喹啉化合物或其药物上可接受的盐，作为活性成分：式中环Cy为任选被1～5个选自下面A组的取代基取代的C_3-10碳环基，或任选被1～5个选自下面A组的取代基取代的杂环基，其中该杂环基为饱和或不饱和的环，其除了碳原子之外还包含至少一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，A组由下列基团组成：氰基，苯基，硝基，卤原子，C_1-4烷基，卤代C_1-4烷基，卤代C_1-4烷氧基，-OR^a1，-SR^a1，-NR^a1R^a2，-CONR^a1R^a2，-SO₂NR^a1R^a2，-COR^a3，-NR^a1COR^a3，-SO₂R^a3，-NR^a1SO₂R^a3，-COOR^a1及-NR^a2COOR^a3其中R^a1和R^a2相同或相异并且各自为氢原子，C_1-4烷基或苄基，R^a3为C_1-4烷基；R¹为选自下面B组的取代基或任选被1～3个选自卤原子或下面B组的取代基所取代的C_1-10烷基，其中B组由下列基团组成：任选被1～5个选自上述A组的取代基取代的C_3-10碳环基，任选被1～5个选自上述A组的取代基取代的杂环基(定义同上)，-OR^a4，-SR^a4，-NR^a4R^a5，-CONR^a4R^a5，-SO₂NR^a4R^a5，-COR^a6，-NR^a4COR^a6，-SO₂R^a6，-NR^a4SO₂R^a6，-COOR^a4及-NR^a5COOR^a6，其中R^a4和R^a5相同或相异并且各自为氢原子，C_1-4烷基，任选被1～5个选自上述A组的取代基取代的C_3-10碳环基或任选被1～5个选自上述A组的取代基取代的杂环基(定义同上)，R^a6为C_1-4烷基，任选被1～5个选自上述A组的取代基取代的C_3-10碳环基或任选被1～5个选自上述A组的取代基取代的杂环基(定义同上)；R²为氢原子或C_1-4烷基；R³¹为氢原子，氰基，羟基，氨基，硝基，卤原子，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷硫基，卤代C_1-4烷基或卤代C_1-4烷氧基；X为C-R³²或氮原子；及Y为C-R³³或氮原子其中R³²和R³³相同或相异并且各自为氢原子，氰基，硝基，卤原子，任选被1～5个选自上述A组的取代基取代的C_3-10碳环基，任选被1～5个选自上述A组的取代基取代的杂环基(定义同上)，或任选被1～3个选自卤原子及上述B组的取代基取代的C_1-10烷基，-OR^a7，-SR^a7，-NR^a7R^a8，-NR^a7COR^a9，-COOR^a10或-N＝CH-NR^a10R^a11，其中R^a7和R^a8相同或相异并且各自为氢原子，B组基团或任选被1～3个选自卤原子及上述B组的取代基取代的C_1-10烷基，R^a9为C_1-4烷基，R^a10和R^a11相同或相异并且各自为氢原子或C_1-4烷基。