[发明专利]含有碱性赋形剂的稳定的药物组合物

摘要

本发明提供了口服剂型的稳定的药物组合物，该组合物包括该通式化合物或其可药用的盐，酯或醚，其中，R₁₁、R₁₀、R₅、R₆、R₇、R₈、R、Y、X、k、p和n如本文定义。

主权项

1.一种稳定的药物组合物，该组合物包括通式I的化合物或其可药用的盐：其中：X选自任选被一个或多个取代基取代的环烷基或苯基，所述取代基选自氢、卤素、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、卤代甲基、2-7个碳原子的烷氧基甲基、2-7个碳原子的链烷酰基氧基甲基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷硫基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7个碳原子的烷氧羰基、2-7个碳原子的烷基羰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲酰基、苄基、2-12个碳原子的二烷基氨基、苯氨基、苄氨基、1-6个碳原子的链烷酰基氨基、3-8个碳原子的链烯酰基氨基、3-8个碳原子的链炔酰基氨基和苯甲酰氨基；基团部分(R₁₀)_k表示在芳环上的1-3个取代基，其相同或者不相同并独立选自氢、卤素、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、2-6个碳原子的烯氧基、2-6个碳原子的炔氧基、卤代甲基、2-7个碳原子的烷氧基甲基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷硫基、1-6个碳原子的烷基亚磺酰基、1-6个碳原子的烷基磺酰基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7个碳原子的烷基羰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苄基、1-4个碳原子的烷氧氨基、2-12个碳原子的二烷基氨基、3-14个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、苯基氨基、苄基氨基、1-6个碳原子的N-烷基氨甲酰基、2-12个碳原子的N，N-二烷基氨基甲酰基；R₁₁是基团并选自：R₅-，和n是0-1；Y是-NH-、-O-、-S-或-NR-；R是1-6个碳原子的烷基；R₅是1-6个碳原子的烷基、任选被一个或多个卤素原子取代的烷基、苯基、或任选被一个或多个卤素取代的苯基、1-6个碳原子的烷氧基、三氟甲基、氨基、硝基、氰基或1-6个碳原子的烷基；R₆是氢、1-6个碳原子的烷基、或2-6个碳原子的链烯基；R₇是氯或溴；R₈是氢、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的氨基烷基、2-9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3-12个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、4-12个碳原子的N-环烷基氨基烷基、5-18个碳原子的N-环烷基-N-烷基氨基烷基、7-18个碳原子的N，N-二环烷基氨基烷基、吗啉代-N-烷基，其中烷基有1-6个碳原子、哌啶子基-N-烷基，其中烷基有1-6个碳原子、N-烷基-哌啶子基-N-烷基，其中任一的烷基均有1-6个碳原子、3-11个碳原子的氮杂环烷基-N-烷基、1-6个碳原子的羟基烷基、2-8个碳原子的烷氧基烷基、羧基、1-6个碳原子的烷氧基羰基、苯基、2-7个碳原子的烷基羰基、氯、氟或溴；k＝1-3、q＝1-3、m＝1-3和p＝0-3；所述药物组合物含有至少一种碱性赋形剂，该碱性赋形剂的浓度足以使得组合物的pH值至少为8，和至少一种可药用的赋形剂。