[发明专利]合成苯并咪唑化合物的方法有效
| 申请号： | 200380101430.2 | 申请日： | 2003-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN1705656A | 公开（公告）日： | 2005-12-07 |
| 发明（设计）人： | A·古斯塔夫松 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;王景朝 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 一种以吡啶甲醇为原料经由吡啶甲基氯和吡美拉唑(pyrmetazole)制备奥美拉唑或埃索美拉唑的方法，其特征在于整个反应过程是在不分离或纯化中间体的情况下进行的。进一步地，所述反应是在适合整个反应过程且对反应过程中生成的和使用的反应物呈惰性的通用溶剂体系中进行，这种溶剂体系包括水不混溶性有机溶剂以及特定量的水。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 苯并咪唑 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲醇制备式I的5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-硫基]-1H-苯并咪唑的方法，![]()
该方法包括下列反应步骤，这些步骤是在不分离该方法过程中生成的中间体情况下，在一种主要溶剂体系中连续进行：步骤1：使式Ia的(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲醇(吡啶甲醇)：![]()
与氯-脱羟基化剂反应，生成式Ib的(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基氯(吡啶甲基氯)：![]()
步骤2：使上面步骤1中制备的式Ib的(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基氯(吡啶甲基氯)与式Ic的2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑(默美拉唑)在碱存在下反应，![]()
得到式I的5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-硫基]-1H-苯并咪唑(吡美拉唑)，其特征在于整个反应过程通用的溶剂体系包括水不混溶性有机溶剂，其中每毫升水不混溶性有机溶剂中加有0.3-5.5mg特定量的水。
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