[发明专利]经口给药用碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法

摘要

本发明提供用于高效制造经口给药用1β－甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法。即，本发明涉及通式(4)所示的新的β－内酰胺化合物的制造方法，其特征在于：以通式(5)所示的β－内酰胺化合物为初始原料，在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应，成为通式(1)所示的新的β－内酰胺化合物，将羟基保护后，在强碱的存在下使其环化，进而与氯磷酸二苯酯反应，得到通式(3)所示的新的β－内酰胺化合物，将其脱保护。(式中，R₁：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R₂：芳基或杂芳基，R₃：碳数1－10的烷基或碳数3－10的环烷基，X表示卤素原子)。

主权项

1.β-内酰胺化合物的制造方法，其特征在于：通过保护通式(1)所示化合物的羟基，成为通式(2)所示化合物，在强碱的存在下使其环化，接着与氯磷酸二苯酯反应，成为通式(3)所示的化合物，式中，R₂表示芳基或杂芳基，R₃表示碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基，式中，R₁表示三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R₂、R₃表示与上述相同的意思，式中，R₁、R₃表示与上述相同的意思。