[发明专利]9-去氧-9-二氢-9A-氮杂-9A-高红霉素A和5-0-去氧糖胺基-9-去氧-9-二氢-9A-氮杂-9a-高红霉内酯A的9a-N-[N′-(苯磺酰基)氨甲酰基γ-氨基丙基]和9a-N-[N′-(β-氰乙基)-N′-(苯磺酰基)氨甲酰基-γ-氨基丙基]取代衍生物无效
申请号: | 200380103050.2 | 申请日: | 2003-11-10 |
公开(公告)号: | CN1711277A | 公开(公告)日: | 2005-12-21 |
发明(设计)人: | N·库韵德兹克;M·布柯维克卡拉雅斯克;K·布拉耶萨 | 申请(专利权)人: | 普利瓦研究院有限公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H17/00;A61K31/7048;A61P31/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
地址: | 克罗地亚*** | 国省代码: | 克罗地亚;HR |
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摘要: | 本发明涉及9-去氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红霉素A和5-O-去氧糖胺基-9-去氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红霉内酯A的9a-N-[N′-(苯磺酰基)氨甲酰基-γ-氨基丙基]和9a-N-[N′-(β-氰乙基)-N′-(苯磺酰基)氨甲酰基-γ-氨基丙基]取代衍生物,即新的通式1的半合成氮杂类大环内酯抗菌素,其中R代表氢或克拉定糖基;R1代表氢或β-氰乙基且R2代表氢或氟、氯和甲基;涉及它们与无机或有机酸的药学可接受的加成盐;涉及药物组合物的制备方法以及所述药物组合物用于房间、医用设备的消毒和保护墙壁和木料的用途。 | ||
搜索关键词: | 氮杂 红霉素 去氧糖 胺基 高红霉 内酯 苯磺酰基 氨甲酰基 氨基 丙基 乙基 取代 衍生物 | ||
【主权项】:
1、9-去氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红霉素A和5-O-去氧糖胺基-9-去氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红霉内酯A的9a-N-[N′-(苯磺酰基)氨甲酰基-γ-氨基丙基]和9a-N-[N′-(β-氰乙基)-N′-(苯磺酰基)氨甲酰基-γ-氨基丙基]的取代衍生物,即新的具有抗菌活性的通式1的半合成氮杂类大环内酯抗菌素:其中R为氢或克拉定糖基;R1为氢或β-氰乙基且R2为氢或氟、氯和甲基,以及它们与无机或有机酸的药学可接受的加成盐。
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