[发明专利]芳基磺酰胺有效
申请号: | 200380103335.6 | 申请日: | 2003-11-17 |
公开(公告)号: | CN1711257A | 公开(公告)日: | 2005-12-21 |
发明(设计)人: | S·昂加舒尔;郑伟;J·J·赖特;A·彭纳尔 | 申请(专利权)人: | 坎莫森特里克斯公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D213/50;C07D213/89;C07D213/74;C07D213/70;C07D213/26;C07D241/12;C07D213/84;A61K31/44;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 提供式(I)的化合物(其中L、X、Y和Z如在权利要求书中所定义),该化合物为有效的CCR9受体拮抗剂,并在动物炎症(一种CCR9-介导的典型疾病状态)试验中得到进一步的证实。所述化合物通常为芳基磺酰胺衍生物,用于治疗CCR9-介导的疾病的药用组合物和方法中,并且可作为鉴定CCR9拮抗剂的试验中的对照品。 | ||
搜索关键词: | 芳基磺酰胺 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物或其盐:其中X代表1-4个独立选自以下的取代基:卤素、-CN、-NO2、-OH、-OR1、-C(O)R1、-CO2R1、-O(CO)R1、-C(O)NR1R2、-OC(O)NR1R2、-SR1、-SOR1、-SO2R1、-SO2NR1R2、-NR1R2、-NR1C(O)R2、-NR1C(O)2R2、-NR1SO2R2、-NR1(CO)NR2R3、未取代的或取代的C1-8烷基、未取代的或取代的C2-8链烯基、未取代的或取代的C2-8炔基、未取代的或取代的C3-8环烷基、未取代的或取代的C6-10芳基、未取代的或取代的5-10元杂芳基和未取代的或取代的3-10元杂环基;R1、R2和R3各自独立选自以下的基团:氢、未取代的或取代的C1-6 卤代烷基、未取代的或取代的C1-6烷基、未取代的或取代的C3-6 环烷基、未取代的或取代的C2-6链烯基、未取代的或取代的C2-6 炔基、未取代的或取代的C6-10芳基、未取代的或取代的5-10元杂芳基、未取代的或取代的芳基-C1-4烷基、未取代的或取代的芳基-C1-4烷基和未取代的或取代的芳氧基-C1-4烷基;或R1、R2和R3 中的两个与它们连接的原子一起可形成未取代的或取代的5-、6-或7-元环;Y代表1-3个取代基,其各自独立选自卤素、-CN、-NO2、-OH、-OR4、-C(O)R4、-CO2R4、-SR4、-SOR4、-SO2R4和未取代的或取代的C1-4烷基;R4选自氢、未取代的或取代的C1-6卤代烷基、未取代的或取代的C1-6烷基、未取代的或取代的C3-6环烷基、未取代的或取代的C2-6 链烯基和未取代的或取代的C2-6炔基;L为-C(O)-、-S-、-SO-或-S(O)2-;和Z代表未取代的或取代的单环或二环C5-10杂芳基或未取代的或取代的单环或二环C3-10杂环基,前提是当X为甲基时,则Z不是2-噻吩、2-(3-羟基-1H-吲哚)或3-(1-甲基吡啶鎓)。
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