[发明专利]激活PPARγ型受体的联芳族化合物及其在化妆品组合物或药用组合物中的应用

摘要

本发明涉及相当于通式(I)的新型联芳族化合物，也涉及它们的制备方法及其在人用或兽用的药用组合物(用于皮肤病学以及心血管疾病、免疫性疾病和/或脂质代谢相关性疾病等领域)或者在化妆品组合物中的应用。

主权项

1.具有下式(I)的化合物及其旋光异构体和几何异构体，纯的式(I)化合物或者所有不同比例的所述式(I)化合物的混合物，以及它们的盐：其中：-R代表卤原子或氢原子，-R₁代表选自下式的基团：c)-(CH₂)_m-(Co)_n-(X)_p-(CH₂)_q-R₅，d)-(CH₂)_m-(NR₁₆)_n-(C(O，NR₁₇))_p-R₅，e)N被例如氨基甲酸9-芴基甲酯(FMOC)、氨基甲酸叔丁酯(BOC)、苄基或三氟乙酰基等氨基保护基保护的α-氨基酸；R₅、R₆、R₁₆、R₁₇、X、m、n、p和q具有下文给出的含义，-R₂代表选自下式的基团：R₈、R₉、V、W和Y具有下文给出的含义，-R₃代表氢原子、卤原子、含有1-12个碳原子的烷基、羟基、含有1-7个碳原子的烷氧基、聚醚基团、硝基或可任选被一个或多个含有1-12个碳原子的烷基取代的氨基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基；-R₄代表合有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或9-芴基甲基；-R₅代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或基团(CO)_s(Z)_tR₇；Z、R₇、s和t具有下文给出的含义，-R₆代表氢原子或含有1-12个碳原子的烷基；-m、n、p、q、s和t可以为数值0、1或2；-x代表氧原子或硫原子或NR₇；R₇具有下文给出的含义，-V代表氧原子、氮原子或硫原子；-W代表氮原子或基团C-R₁₁；R₁₁具有下文给出的含义，-Y代表氮原子或碳原子；-Z代表氧原子、氮原子或硫原子；-R₇代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基；-R₈代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基；-R₉代表-基团O-(CH₂)_v-R₁₀-羟基、含有1-7个碳原子的烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基，或-基团R₁₀、R′和R″具有下文给出的含义，-R′代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或羟基；-R″代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、任选被一个或多个卤素取代的芳烷基、杂芳基、杂环基或基团(CH₂)_v-R₁₀；R₁₀和v具有下文给出的含义，-R₁₀代表芳基、芳烷基或杂芳基；杂环基、基团NH-CO-R₁₁、基团NH-CO-O-R₁₁、基团N-R₁₁R₁₂或基团CH-R₁₁R₁₂；-v可能为数值1、2或3；-R₁₁代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基；-R₁₂代表氢原子或含有1-3个碳原子的烷基；-A代表具有以下结构的键合基团：            -(CH₂)_z-(N-R₁₃)_y-(CO)_x-(D)_w-            -(CH₂)_z-(N-R₁₃)_y-(CS)_x-(D)_w-D、w、x、y、z和R₁₃具有下文给出的含义，-D代表氧原子或硫原子、基团-NR₁₄或CH₂基团；R₁₄具有下文给出的含义，-x、y和z可以相同或不同，可以为数值0或1；-w可能为数值0-6；前提条件是当D为氧时，w等于0或1，且-R₁₃和R₁₄代表氢原子或含有1-12个碳原子的烷基，-R₁₅代表氢原子或含有1-7个碳原子的烷基，以下式(II)衍生物除外：其中-R3＝OMe，R′3＝R″3＝H，-R3＝OMe，R′3＝OMe，R″3＝H，且-R3＝H，R′3＝R″3＝OMe，以下式(III)衍生物除外：其中-z＝1，x＝0，且-z＝0，x＝1；并且以下式(IV)衍生物除外：其中-p＝1，X代表氧原子，R5代表苄基，R4代表2-苯并咪唑基或4-吡啶基；-p＝1，X代表氧原子，R5代表乙基，R4代表2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基或甲基；-p＝1，X代表氧原子，R4代表丙基，R5代表乙基、CH₂-异丙基、CH₂-叔丁基、环戊基、4-甲氧基苯基或苄基；-p＝1，X代表NH基团，R4代表丙基，R5代表氢原子或苄基；-p＝1，X代表NH基团，R4和R5代表环己基，且-p＝0，R4代表乙基，R5代表4-甲氧基苯基。