[发明专利]嘧啶－磺酰胺及其作为内皮素受体拮抗剂的应用

摘要

本发明涉及新型氨基磺酸酰胺，及其作为活性组分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括：这些化合物的制备工艺，含有一种或多种上述化合物的药物组合物，尤其是这些药物组合物作为内皮素受体拮抗药的应用。

主权项

1.通式I化合物，分子式I其中R¹代表短链烷基-O-(CH₂)_n-、环烷基-O-(CH₂)_n-、环烷基-CH₂-O-(CH₂)_n-；R²代表-CH₃；R^a-Y-(CH₂)_m-；R³代表芳基；杂芳基；R⁴代表氢、三氟甲基、短链烷基、短链烷基-氨基、短链烷氧基、短链烷氧基-短链烷氧基、羟基-短链烷氧基、短链烷基-亚磺酰基、短链烷基硫代、短链烷基硫代-短链烷基、羟基-短链烷基、短链烷氧基-短链烷基、羟基-短链烷氧基-短链烷基、羟基-短链烷氨基、短链烷氨基-短链烷基、氨基、二-短链烷氨基、[N-(羟基-短链烷基)-N-短链烷基]-氨基、芳基、芳氨基、芳基-短链烷氨基、芳基-硫代、芳基-短链烷基-硫代、芳氧基、芳基-短链烷氧基、芳基-短链烷基、芳基-亚磺酰基、杂芳基、杂芳基-氧代、杂芳基-氨基、杂芳基-硫代、杂芳基-短链烷基、杂芳基-亚磺酰基、杂环基、杂环基-短链烷氧基、杂环基-氧代、杂环基-氨基、杂环基-短链烷氨基、杂环基-硫代、杂环基-短链烷基-硫代、杂环基-短链烷基、杂环基--亚磺酰基、环烷基、环烷基-氧代、环烷基-短链烷氧基、环烷基-氨基、环烷基-短链烷氨基、环烷基-硫代、环烷基-短链烷基硫代、环烷基-短链烷基、环烷基-亚磺酰基；R⁶代表氢或甲基；X代表氧；硫；-CH₂-或一个键；Y代表一个键；-O-；-NH-；-SO₂-NH-；-NH-SO₂-NH-；-O-CO-；-CO-O-；-O-CO-NH-；-NH-CO-O-；-NH-CO-NH-；n代表整数2、3或4；m代表整数2、3或4；R^a代表芳基、杂芳基、短链烷基、环烷基、氢；及其光学纯的对映异构体、对映异构体的混合物例如外消旋物、光学纯的非对映异构体、非对映异构体的混合物，非对映异构体的外消旋物，非对映异构体外消旋物和内消旋物的混合物及其药用许可的盐类。