[发明专利]咪唑并[1,5A]吡啶衍生物及治疗醛固酮所介导疾病的方法无效
申请号: | 200380103505.0 | 申请日: | 2003-11-17 |
公开(公告)号: | CN1711262A | 公开(公告)日: | 2005-12-21 |
发明(设计)人: | F·菲罗兹尼亚 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供了作为P450酶、醛固酮合酶抑制剂的式(I)化合物,因此其可用于治疗醛固酮介导的病症。相应地,式(I)化合物可用于预防、延缓进展或治疗低血钾、高血压、充血性心力衰竭、肾衰竭、特别是慢性肾衰、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖症、肾病、心肌梗死后、冠心痛、高血压后重构、纤维化、胶原形成增加以及内皮功能障碍。优选作为选择性醛固酮合酶抑制剂、无广泛抑制细胞色素P450酶所致副作用的式(I)化合物。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 衍生物 治疗 醛固酮 疾病 方法 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐,其中:R1是环烷基、杂环基或式的芳基,其中:R4是环烷基、芳基或杂环基;或R4是任选取代的烷基、烷氧基、羟基、卤素或三氟甲基,条件是R5和R6都不是氢;R5是氢、卤素、氰基、烷氧基或三氟甲基;或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的芳族或杂芳族5-或6-元环,条件是R4和R5连接于彼此相邻的碳原子;或R4和R5一起为亚烷基,该亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成4-至7-元环,条件是R4和R5连接于彼此相邻的碳原子;R6是氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、任选取代的低级烷基、任选取代的氨基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、磺酰基或氨基甲酰基;R2和R3独立地为氢、三氟甲基或烷氧基;或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的芳族或杂芳族5-或6-元环;或R2和R3一起为亚烷基,该亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成4-至7-元环。
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