[发明专利]制备咪唑基化合物的新方法无效
| 申请号： | 200380103555.9 | 申请日： | 2003-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN1714082A | 公开（公告）日： | 2005-12-28 |
| 发明（设计）人： | J－M·维比克;P·F·C·范德梅杰 | 申请（专利权）人： | 索尔瓦药物有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/60 | 分类号： | C07D233/60;C07D403/06;C07D471/06;A61K31/4174;A61K31/4178;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 罗菊华 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及制备如下通式(I)的咪唑基化合物以及其酸加成盐的方法，其中：Ra和Rb各自独立地是(C1－C6)烷基，(C1－C6)烷氧基烷基，任选取代的芳基或杂芳基；或其中Ra和Rb一起形成包含一个或多个环的碳环或杂环体系；Ra′和Rb′各自是氢或一起形成碳－碳双键，所述碳－碳双键任选是一个芳香体系的一部分；Rc是氢，(C1－C6)烷基，(C1－C6)烷氧基，(C1－C6)烷氧基烷基或卤素；Rd是氢或(C1－C4)烷基；Re是氢或(C1－C4)烷基；m是1或2；和R1是氢或(C1－C4)烷基；其特征在于，使通式(II)的化合物与通式(III)的化合物反应，其中：R是氢，任选被羟基取代的(C1－C4)烷基或任选取代的芳基，R′，R″，R′″和R″″各自独立地是氢或(C1－C4)烷基；然后与式(IV)的化合物反应，其中R1，Rd和Re具有上面定义的含义；并任选然后与合适的酸反应。本发明的该方法尤其可用于制备昂丹司琼和cilansetron。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 咪唑 化合物 新方法 | ||
【主权项】：
1.制备如下通式的咪唑基化合物以及其酸加成盐的方法，![]()
其中：Ra和Rb各自独立地是(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基烷基，任选取代的芳基或杂芳基；或其中Ra和Rb一起形成另外的包含一个或多个环的碳环或杂环体系；Ra’和Rb’各自是氢或一起形成碳-碳双键，所述碳-碳双键任选是一个芳香体系的一部分；Rc是氢，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基烷基或卤素；Rd是氢或(C1-C4)烷基；Re是氢或(C1-C4)烷基；m是1或2；和R1是氢或(C1-C4)烷基；其特征在于，使通式(II)的化合物与通式(III)的化合物反应，![]()
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其中：通式(II)中，Ra，Ra’，Rb和Rb’具有上面所定义的含义；通式(III)中，R是氢，任选被羟基取代的(C1-C4)烷基或任选取代的芳基，R’，R”，R’”和R””各自独立地是氢或(C1-C4)烷基；然后与式(IV)的化合物反应，![]()
其中R1，Rd和Re具有上面定义的含义；并任选然后与合适的酸反应。
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