[发明专利]抗病毒核苷衍生物

摘要

本发明涉及一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的核苷衍生物，包括式I(I)的化合物，并且涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在单独治疗或组合治疗中采用所述的化合物治疗或预防丙型肝炎病毒介导的疾病的方法。本发明还提供一种由N，1′，3′，4′－四酰基嘧啶核苷制备1′，3′，4′－三酰基嘧啶核苷的方法。

主权项

1.一种式I的化合物：其中：R¹和R²独立地选自氢，COR⁵，C(＝O)OR⁵，C(＝O)SR⁵，C(＝O)NHR⁵和COCH(R⁶)NHR⁷；R³和R⁴独立地选自氢，COR⁵，C(＝O)OR⁵，C(＝O)SR⁵和COCH(R⁶)NHR⁷，或结合在一起的R³和R⁴选自CH₂，C(CH₃)₂和CHPh；R⁵独立地选自C_1-18直链或支链烷基，C_1-18直链或支链链烯基，C_1-18直链或支链炔基，C_1-18低级卤代烷基，C_3-8环烷基，烷基取代的C_3-8环烷基，任选独立地被一至三个选自卤素，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，硝基和氰基中的取代基取代的苯基，其中苯环如上所述被任选取代的CH₂Ph，和其中苯环如上所述被任选取代的CH₂OPh；R⁶独立地选自天然氨基酸的侧链和C_1-5直链或支链烷基；且R⁷选自氢，R⁵OCO；或，R⁶和R⁷一起为(CH₂)₃；及其水合物，溶剂合物，包合物和酸加成盐；前提条件是R¹，R²，R³或R⁴中的至少一个不是氢。