[发明专利]芳基脲基衍生物及其医药用途

摘要

本发明涉及用作离子化GluR5受体的选择性和非竞争性拮抗剂的新芳基脲基苯甲酸衍生物。本发明的芳基脲基衍生物因其生物活性而被视为可用于治疗对调节天冬氨酸或谷氨酸受体有应答的疾病。本发明还提供了本发明化学化合物的应用以及包括所述化学化合物的药物组合物和治疗对调节天冬氨酸或谷氨酸受体有应答的疾病或障碍或病症的方法。

主权项

1.通式I表示的芳基脲基衍生物、任意其对映体或其对映体的任意混合物或其药物上可接受的加成盐：其中：AC表示选自下列的酸性基团：-SO₂OH；-SO₂NH₂；通式-(CH₂)_nCOOH的基团，其中n为0、1、2或3；通式-(CX)OH的基团，其中X表示O或NR″，其中R″表示氢或烷基；或X与R′一起形成杂环；和如下结构的杂环：，或；且R′表示氢或烷基；或R′和X一起形成杂环；且R¹和R²各自独立地表示氢、卤素、烷基、环烷基、环烷基-烷基、卤代烷基、硝基或氰基；且如果R¹和R²之一表示氢，那么R¹和R²中的另一个不为氢；且AR表示芳族单-、双-或多环碳环或杂环基，该芳族基团任选被取代基取代一次或多次，所述的取代基选自卤素、烷基、环烷基、环烷基-烷基、链烯基、炔基、羟基、烷氧基、氧代、卤代烷基、硝基、氰基、苯基或苄基；或该芳族基团任选被结构-O-(CH₂)_m-O-的亚甲二氧基或高级同系物取代，其中m为1、2或3。