[发明专利]激活PPAR-γ型受体的联苯化合物及其在化妆品或药用组合物中的用途无效

专利信息
申请号: 200380103895.1 申请日: 2003-11-21
公开(公告)号: CN1798742A 公开(公告)日: 2006-07-05
发明(设计)人: L·克拉里;C·博西-彼得;M·里维尔;P·科勒特;A·乔马德 申请(专利权)人: 盖尔德马研究及发展公司
主分类号: C07D271/10 分类号: C07D271/10;C07D295/18;C07C275/42;A61K31/41;A61P17/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 段晓玲
地址: 法国瓦尔*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及符合下面通式(I)的新的联芳族化合物,和涉及制备它们的方法以及它们在用于人或兽药的药用组合物(在皮肤病学,以及心血管疾病、免疫性疾病和/或与脂质代谢有关的疾病的领域)、或者在化妆用组合物中的用途。
搜索关键词: 激活 ppar 受体 联苯 化合物 及其 化妆品 药用 组合 中的 用途
【主权项】:
1.化合物,其特征在于它们符合下式(I),及所述式(I)化合物的旋光和几何异构体,也包括它们的盐,其中-R1表示含1-12个碳原子的烷基,或选自下式的基团:b)-(CH2)m-(CO)n-(X)p-(CH2)q-R5或c)用标准胺-保护基团如氨基甲酸9-芴基甲基酯(FMOC)、氨基甲酸叔丁基酯(BOC)、苄基或三氟乙酰基进行N-保护的α-氨基酸;R5、X、m、n、p和q具有下述含义,-R2表示选自下式的基团:R7、R8、V、W和Y具有下述含义,-R3表示氢原子、卤原子、含1-12个碳原子的烷基、羟基、含1-7个碳原子的烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、聚醚基团、硝基,或任选被一个或多个含1-12个碳原子的烷基取代的氨基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基;-R4表示含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或9-芴基甲基、基团-(CH2)a-(N-R12)b-(CO)c-R6或基团-(CH2)a-(N-R12)b-(CNR15)c-R6;R15、a、b和c具有下述含义,-R5表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、含1-7个碳原子的烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或基团(CO)s-(Z)tR6;Z、R6、s和t具有下述含义,-a、b、c、m、n、p、q、s和t可以取0、1或2的值;-X表示氧或硫原子或NR6;R6具有下述含义,-V表示氧、氮或硫原子;-W表示氮原子或基团C-R10;R10具有下述含义,-Y表示氮原子或碳原子;-Z表示氧、氮或硫原子;-R6和R7可以相同或不同,表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基;-R15表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基;-R8表示-基团O-(CH2)v-R9,-羟基、含1-7个碳原子的烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或-基团-R9、R’和R”具有下述含义,应该理解,当R1表示含1-12个碳原子的烷基,式a)的基团、式b)的基团为含1-12个碳原子的烷基、芳基或芳烷基时,则R8不是羟基或含1-7个碳原子的烷氧基;-R’表示杂芳基或杂环基;-R”表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基,任选被一个或多个卤素取代,杂芳基、杂环基或基团(CH2)v-R9;R9和v具有下述含义,-R9表示芳基、芳烷基或杂芳基;杂环基、基团NH-CO-R10、基团NH-CO-O-R10或C-R10R11或基团NR10R11;R10和R11具有下述含义,-v可取1、2或3的值;-R10表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基,杂芳基或杂环基;-R11表示氢原子或含1-3个碳原子的烷基;-R14表示卤原子;-A表示具有以下结构的基团:-(CH2)z-(N-R12)y-(CO)x-(D)w-或-(CH2)z-(N-R12)y-(CS)x-(D)w-D、w、x、y、z和R12具有下述含义,-D表示氧或硫原子、基团-NR13或CH2基团;R13具有下述含义,-w、x、y和z可以相同或不同,可以取0或1的值;应该理解,x+y+z+w的总数大于2,且当x=0时,则y或w=0,-R12和R13表示氢原子或含1-12个碳原子的烷基。
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