[发明专利]1,3－取代的茚类的改进制备方法无效
| 申请号： | 200380104036.4 | 申请日： | 2003-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN1714075A | 公开（公告）日： | 2005-12-28 |
| 发明（设计）人： | R·E·小汉德菲尔德;P·J·约翰逊;P·R·罗斯;T·J·N·沃森 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/47;C07D317/30 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 罗菊华 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及1，3－取代的茚类的改进制备方法，这类化合物为合成芳基稠合的氮杂多环化合物的有用中间体，而所述的芳基稠合的氮杂多环化合物为治疗神经和心理障碍的活性剂。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 改进 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物的改进制备方法：![]()
该方法包括：(a)使如下通式(II)的化合物与一元醇或二元醇在有硫酸存在下进行无溶剂的反应：![]()
和(b)用碱和水处理反应产物以中和残余的硫酸；其中R1为选自由氰基、烷氧基羧基、烷基羰基、芳基、硝基、三氟甲基和磺酰基组成的组的吸电子基团；R2和R3独立地选自氢、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、三氟甲基、卤素、磺酰基烷基、烷基氨基、酰胺、酯、芳基-烷基、杂-烷基和芳基-烷氧基；或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成单环或双环；且R4各自独立为C1-C6烷基或两个R4基团一起形成C2-C3亚烷基桥；且X选自由氯、溴和碘组成的组。
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