[发明专利]三环化合物的对映选择性烷基化无效
| 申请号： | 200380104578.1 | 申请日： | 2003-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN1717392A | 公开（公告）日： | 2006-01-04 |
| 发明（设计）人： | 陈星;黄以诚;J·M·埃克尔特;邹难非;梁峰;A·S·金－米德;M·波伊里耶;T·K·蒂鲁文加达姆;吴光中 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D221/16 | 分类号： | C07D221/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了用于制备式(I)手性三环化合物的中间体的对映选择性制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 环化 选择性 烷基化 | ||
【主权项】：
1.一种式VI表示化合物的对映选择性制备方法![]()
其中R1为H或保护基团；所述方法包括将式V表示化合物![]()
在惰性有机溶剂中与至少约一当量的以下各化合物接触，以形成反应混合物：(i)式XI表示的手性氨基醇![]()
其中R为芳基、烷芳基、烷氧基芳基、芳基芳基、杂芳基或多环芳基或式XII![]()
其中在式XII中，虚线表示任选的第二根键，且其中R2选自烷氧基、烷氧基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基和NRARB，其中RA和RB独立为烷基或芳基，且R2任选被一个或多个烷氧基取代；(ii)式X表示化合物![]()
其中LG为离去基团，且R1为H或保护基团；和(iii)有机醚或胺添加剂或它们的混合物；然后向所述反应混合物中加入至少一当量非-亲核强碱的有机溶剂溶液，并任选加入一当量的水或C1-C3醇来制备式VI表示的化合物。
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