[发明专利]N－芳基磺酰基－3－氨基烷氧基吲哚

摘要

本发明描述了通式(I)的3－氨基烷氧基吲哚类化合物，其立体异构体、其放射性同位素、其几何异构体、其N－氧化物、其多晶形物、其药物可接受的盐、其药物可接受的溶剂化物、其有用的生物活性代谢物、以及上述任意适合的组合。本发明还公开了此类通式(I)的化合物、其立体异构体、其放射性同位素、其几何异构体、其N－氧化物、其多晶形物、其药物可接受的盐、其药物可接受的溶剂化物、其有用的生物活性代谢物、还包括上述任意适合的组合的制备方法。本发明进一步描述了此类通式(I)的化合物的多种给药方法，即药物可接受的剂型，其组合物及其在治疗或诊断中的应用。

主权项

1.通式(I)化合物、其立体异构体、其放射性同位素、其几何异构体、其N-氧化物、其多晶形物、其药物可接受的盐、其药物可接受的溶剂化物、其有用的生物活性代谢物及上述物质的任意适合的组合，通式(I)其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂可以相同或不同，并表示氢、卤素、全卤代烷基、羟基、硫、氨基、硝基、氰基、甲酰基、脒基、胍基、取代或未取代的基团选自直链或支链的(C₁-C₁₂)烷基、(C₂-C₁₂)烯基、(C₂-C₁₂)炔基、(C₃-C₇)环烷基、(C₃-C₇)环烯基、二环烷基、二环烯基、(C₁-C₁₂)烷氧基、(C₃-C₇)环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、杂环基烷氧基、酰基、酰氧基、酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、杂环基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、羟烷基、氨烷基、单烷基氨烷基、二烷基氨烷基、烷氧基烷基芳烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍基、二烷基胍基、肼基、羟氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物；或相邻基团如R₁与R₂或R₂与R₃或R₃与R₄或R₅与R₆或R₆与R₇或R₇与R₈或R₈与R₉及与之相连的碳原子一起形成5元或6元环，所述环任意地含有一个或多个双键，并任意地含有一个或多个选自O、N、S的杂原子，以及双键和杂原子的结合；或R₁₁和R₁₂及与之相连的碳原子形成3到6元环，所述环任意地含有一个或多个双键，并任意地含有一个或多个选自O、N、S的杂原子，以及双键和杂原子的结合；R₁₃和R₁₄表示氢、烷基、芳基、芳烷基或与氮原子一起构成3到7元环，任意地，R₁₃和R₁₄连同插入的氮一起构成环结构的一部分；所述杂环可具有1、2或3个双键；任意地，其还可含有1到3个选自氧、氮和硫的杂原子，并包括与任何碳环或杂环稠合的环，其可以是饱和或不饱和的；任意地，R₁₁和R₁₃与插入的氮和碳原子一起构成环结构的一部分；所述杂环可具有1、2或3个双键；任意地，其还可含有1到3个选自氧、氮和硫的杂原子，并包括与任何碳环或杂环稠合的环，其可以是饱和或不饱和的；″n″为1到8的整数，优选为1到4，其中″n″表示的碳链可以是直链或支链的；且″m″为0到2的整数，优选为1或2。