[发明专利]O6－烷基鸟嘌呤－DNA烷基转移酶的底物

摘要

本发明涉及将标记从新型底物中转移至O⁶－烷基鸟嘌呤－DNA烷基转移酶(AGT)和O⁶－烷基鸟嘌呤－DNA烷基转移酶融合蛋白的方法，以及适于该方法的新型底物。目标蛋白结合到AGT融合蛋白中，AGT融合蛋白与带有标记的具体AGT底物接触，并在设计用于识别和/或处理标记的系统中利用该标记检测并任选进一步处理AGT融合蛋白。用于本发明方法的具体AGT底物为O⁶－取代的鸟嘌呤衍生物，或相关含氮的羟基－杂环及其硫类似物，其中O⁶－取代基是适合从鸟嘌呤或相应杂环上转移到AGT上的活性甲基衍生物，且还带有一个或多个相同或不同的标记。本发明还涉及这种新型AGT底物、这种新型底物的制备方法以及用于合成这种新型AGT底物的中间体。

主权项

1.一种式1的化合物，其中R₁-R₂为被AGT识别为底物的基团；X为氧或硫；R₃为芳基或杂芳基，或为任选取代的与CH₂连接位置上有双键的不饱和的烷基、环烷基或杂环基；R₄为连接基团；L为标记、多个相同或不同的标记、将R₄和R₁连接形成环状底物的键或其它-R₃-CH₂-X-R₁-R₂基团。