[发明专利]用作GSK-3β抑制剂的哒嗪酮衍生物无效
申请号: | 200380105057.8 | 申请日: | 2003-11-19 |
公开(公告)号: | CN1741999A | 公开(公告)日: | 2006-03-01 |
发明(设计)人: | S·赫尔德;T·瑙曼;K·舍纳芬格;D·W·威尔;H·马特;G·米勒;D·勒叙斯;B·博杜安;T·鲁尼;F·阿莱;G·蒂拉博斯奇 | 申请(专利权)人: | 安万特医药德国有限公司 |
主分类号: | C07D237/24 | 分类号: | C07D237/24;C07D401/04;C07D401/14;C07D413/14;C07D401/12;C07D403/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D409/04;C07D413/04;C07D513/04;C07D417/04;A61K31/50 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 德国法*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及新的通式(I)的哒嗪酮衍生物,在该式中,A为A1或A2;R为未取代的或至少单取代的C1-C10-烷基、芳基、芳基-(C1-C10-烷基)-、杂芳基、杂芳基-(C1-C10-烷基)-、杂环基、杂环基-(C1-C10-烷基)-、C3-C10-环烷基、多环烷基、C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基,并且Ar为未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基。 | ||
搜索关键词: | 用作 gsk 抑制剂 哒嗪酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物
其中A代表A1或A2
R为未取代的或至少单取代的C1-C10-烷基、芳基、芳基-(C1-C10-烷基)-、杂芳基、杂芳基-(C1-C10-烷基)-、杂环基、杂环基-(C1-C10-烷基)-、C3-C10-环烷基、多环烷基、C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基,所述取代基选自:卤素、-CN、C1-C10-烷基、-NO2、-OR1、-C(O)OR1、-O-C(O)R1、-NR1R2、-NHC(O)R1、-C(O)NR1R2、-SR1、-S(O)R1、-SO2R1、-NHSO2R1、-SO2NR1R2、-C(S)NR1R2、-NHC(S)R1、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、氧代、-C(O)R1、-C(NH)NH2、杂环基、C3-C10-环烷基、芳基-(C1-C6-烷基)-、芳基、杂芳基、三氟甲基、三氟甲硫基和三氟甲氧基,并且芳基、杂环基和杂芳基又可以至少被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH单取代;Ar为未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基;所述取代基选自:卤素、-CN、NO2、C1-C10-烷基、-OR1、-C(O)OR1、-O-C(O)R1、-NR1R2、-NHC(O)R1、-C(O)NR1R2、-NHC(S)R1、-C(S)NR1R2、-SR1、-S(O)R1、-SO2R1、-NHSO2R1、-SO2NR1R2、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、芳基、杂芳基、芳基-(C1-C6-烷基)-、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基,并且芳基和杂芳基又可以至少被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH单取代;R1和R2彼此互相独立为:氢;未取代的或至少单取代的C1-C10-烷基、C3-C10-环烷基、芳基、芳基-(C1-C10-烷基)-、C2-C10-链烯基、C2-C10-炔基、杂环基、杂环基-(C1-C10-烷基)-或杂芳基,所述取代基选自:卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、CN、NO2、NH2、(C1-C6-烷基)氨基-、二(C1-C6-烷基)氨基-、OH、COOH、-COO-(C1-C6-烷基)、-CONH2、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基;杂芳基为包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-10元芳族单环或双环杂环;芳基为苯基、茚满基、茚基或萘基;杂环基为包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-10元脂族单环或双环杂环;或者它们的外消旋物、对映异构体、非对映异构体和它们的混合物、互变异构体或生理学上可接受的盐;前提是:当Ar为被含有氮的杂环基或杂芳基至少单取代的苯基时,A不为-C(O)NH(C1-C6-烷基)。
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