[发明专利]新的氟代糖苷杂环衍生物、包含所说化合物的药品及其应用无效
| 申请号： | 200380105709.8 | 申请日： | 2003-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN1723214A | 公开（公告）日： | 2006-01-18 |
| 发明（设计）人： | W·弗里克;H·格隆比克;W·克拉默;H·霍耶尔;H·布鲁莫霍普;O·普来登伯格 | 申请（专利权）人： | 安万特医药德国有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H17/02;A61K31/70;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及其中的基团具有预定义键的式(I)的取代的氟代糖苷杂环衍生物、其生理学可耐受的盐以及其制备方法。所说的化合物可以用作例如抗糖尿病药。 | ||
| 搜索关键词： | 糖苷 衍生物 包含 所说 化合物 药品 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物以及其可药用的盐：![]()
其中R1和R2 彼此独立地是F、H或R1或R2中的一个是OH；R3 是OH或F，其中R1、R2、R3中至少有一个必需是F；R4 是OH；A 是O、NH、CH2、S或一个键；X 是C、O、S或N，其中当Y是O或S时X必需是C；Y 是N、O或S；m 是1或2；R5 是氢、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、 CO(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、 CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、 (C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、 HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、 苄基、(C1-C6)-烷氧基羧基，其中烷基、烷氧基、链烯基 或炔基中的一个、一个以上或所有氢都可以被氟代替； SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、 S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、 SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基， 其中o可以为0-6，并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、 NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2 取代最多两次； NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)- 酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，其中该 苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、 O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、 N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、 CONH2取代1至3次； 或当Y是S时，R5和R6与携带其的C原子一起是苯基；R6 任选地是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-链烯基、(C3-C6)-环烷 基、或可以任选地被卤素或(C1-C4)-烷基取代的苯基；B 是(C0-C15)-链烷烃二价基，其中所说的链烷烃二价基中的 一个或多个C原子可以彼此独立地被-O-、-(C＝O)-、 -CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S＝O)-、 -(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-或-NH- 代替；N 是0至4的数字；Cyc1 是3至7元饱和、部分饱和或不饱和的环，其中1个C原 子可以被O、N或S代替；R7、R8、R9 是氢、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、 COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、 CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、 (C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、 HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基，其中烷 基、烷氧基、链烯基或炔基中的一个、一个以上或者所有 氢都可以被氟代替； SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、 S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SCF3、SO-(C1-C6)-烷基、 SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基， 其中o可以是0-6并且所说的苯基可以被F、Cl、Br、OH、 CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、 NH2取代最多两次； NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)- 酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，其中所 说的苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、 OCF3、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)- 烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)- 烷基、CONH2取代1至3次；或R8和R9 与携带其的C原子一起是5至7元饱和、部分或完全不饱 和环Cyc2，该环中的1或2个C原子还可以被N、O或S 代替，并且Cyc2可以任选地被(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-链 烯基、(C2-C5)-炔基取代，其中在各种情况中有一个CH2 可以被O代替或被H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、 COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3 代替。
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