[发明专利]新型芳族氟代糖苷衍生物、包含所说化合物的药品以及其应用

摘要

本发明涉及其中的基团具有预定义键的式(I)的取代的芳族氟代糖苷衍生物、其生理学可耐受的盐以及其制备方法。所说的化合物可以以例如抗糖尿病药的形式被使用。

主权项

1.式I的化合物以及其可药用的盐其中：R1、R2是OH、F或H，或R1和R2＝F，但下面三种组合除外：R1＝F，R2＝OH；R1＝OH，R2＝F以及R1、R2＝OH；R3是OH或F，其中R1、R2、R3中至少有一个必需是F；A是O、NH、CH₂、S或一个键；R4、R5、R6是氢、F、Cl、Br、I、OH、NO₂、CN、COOH、CO(C₁-C₆)-烷基、COO(C₁-C₆)-烷基、CONH₂、CONH(C₁-C₆)-烷基、CON[(C₁-C₆)-烷基]₂、(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₆)-链烯基、(C₂-C₆)-炔基、(C₁-C₆)-烷氧基、HO(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基-O-(C₁-C₆)-烷基、苯基、苄基，其中烷基、烷氧基、链烯基和炔基中的一个、一个以上或所有氢都可以被氟代替；SO₂-NH₂、SO₂NH(C₁-C₆)-烷基、SO₂N[(C₁-C₆)-烷基]₂、S-(C₁-C₆)-烷基、S-(CH₂)_o-苯基、SO-(C₁-C₆)-烷基、SO-(CH₂)_o-苯基、SO₂-(C₁-C₆)-烷基、SO₂-(CH₂)_o-苯基，其中o可以是0-6，并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、O-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基或NH₂取代最多两次；NH₂、NH-(C₁-C₆)-烷基、N((C₁-C₆)-烷基)₂、NH(C₁-C₇)-酰基、苯基、O-(CH₂)_o-苯基，其中o是0-6，其中苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、O-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基、NH₂、NH(C₁-C₆)-烷基、N((C₁-C₆)-烷基)₂、SO₂-CH₃、COOH、COO-(C₁-C₆)-烷基、CONH₂取代1至3次；B是(C₀-C₁₅)-链烷烃二价基，所说链烷烃二价基中的一个或多个C原子可以彼此独立地被-O-、-(C＝O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF₂-、-(S＝O)-、-(SO₂)-、-N((C₁-C₆)-烷基)-、-N((C₁-C₆)-烷基-苯基)-或-NH-代替；n是0至4的数字；Cyc1是3至7-元饱和、部分饱和或不饱和环，其中1个C原子可以被O、N或S代替；R7、R8、R9是氢、F、Cl、Br、I、OH、CF₃、NO₂、CN、COOH、COO(C₁-C₆)-烷基、CO(C₁-C₄)-烷基、CONH₂、CONH(C₁-C₆)-烷基、CON[(C₁-C₆)-烷基]₂、(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₆)-链烯基、(C₂-C₆)-炔基、(C₁-C₈)-烷氧基、(C₁-C₆)-烷基-OH、(C₁-C₆)-烷基-O-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基中的一个、一个以上或者所有的氢都可以被氟代替，SO₂-NH₂、SO₂NH(C₁-C₆)-烷基、SO₂N[(C₁-C₆)-烷基]₂、S-(C₁-C₆)-烷基、S-(CH₂)_o-苯基、SO-(C₁-C₆)-烷基、SO-(CH₂)_o-苯基、SO₂-(C₁-C₆)-烷基、SO₂-(CH₂)_o-苯基，其中o可以是0-6，并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、O-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基、NH₂取代最多两次；NH₂、NH-(C₁-C₆)-烷基、N((C₁-C₆)-烷基)₂、NH(C₁-C₇)-酰基、苯基、O-(CH₂)_o-苯基，其中o可以是0-6，其中苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF₃、NO₂、CN、OCF₃、(C₁-C₈)-烷氧基、(C₁-C₆)-烷基、NH₂、NH(C₁-C₆)-烷基、N((C₁-C₆)-烷基)₂、SO₂-CH₃、COOH、COO-(C₁-C₆)-烷基、CONH₂取代1至3次；或R8和R9和携带其的C原子一起形成5至7元的饱和、部分或完全不饱和环Cyc2，所说环中的1或2个碳原子还可以被N、O或S代替，并且Cyc2环可以任选地被(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₅)-链烯基、(C₂-C₅)-炔基取代，其中在各种情况中有一个CH₂基可以被O代替，或者可以被H、F、Cl、OH、CF₃、NO₂、CN、COO-(C₁-C₄)-烷基、CONH₂、CONH(C₁-C₄)-烷基、OCF₃取代。