[发明专利]作为纤溶酶原激活物抑制剂 － 1(PA I－1 )的抑制剂的取代二氢吡喃并吲哚－3, 4－二酮衍生物和3－氧代乙酸取代的2－羟基甲基吲哚衍生物

摘要

本发明提供了式(I)和(II)的化合物，其中：X是碱金属或碱性胺部分；R₁是烷基、环烷基、－CH₂环烷基、吡啶基、－CH₂－吡啶基、苯基或苄基，这些基团的环任选被取代；R₂是氢、卤素、烷基、全氟烷基、烷氧基、环烷基、－C环烷基、－NH₂或－NO₂；R₃是苯基、苄基、苄氧基、吡啶基或－CH₂－吡啶基，这些基团的环任选被取代；或其药学上可接受的盐或酯形式，以及药物组合物，和使用这些化合物作为纤溶酶原激活物抑制剂－1(PAI－1)和作为治疗组合物，用于治疗由于溶血纤紊乱引起的病症如深静脉血栓形成和冠状动脉心脏病，和肺纤维化的方法。

主权项

1.式I和II的化合物，或其药学上可接受的盐或酯形式：和其中：X是氢、碱金属或碱性胺部分；R₁是C₁-C₈烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、吡啶基、-CH₂-吡啶基、苯基或苄基，其中，环烷基、吡啶基、苯基和苄基的环可任选被1-3个独立地选自卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆全氟烷基、-O-C₁-C₆全氟烷基、C₁-C₆烷氧基、-OH、-NH₂或-NO₂中的基团取代；R₂是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、羟基、-NH₂或-NO₂；R₃是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、羟基、-NH₂、-NO₂、苯基、苄基、苄氧基、吡啶基或-CH₂-吡啶基，其中，这些基团的环可任选被1-3个独立地选自苯基、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆全氟烷基、-O-C₁-C₆全氟烷基、C₁-C₆烷氧基、-OH、-NH₂或-NO₂中的基团取代。