[发明专利]用作纤溶酶原激活物抑制剂－1(PAI－1)的抑制剂的取代的吲哚氧代－乙酰氨基乙酸衍生物

摘要

本发明提供了吲哚氧代－乙酰氨基乙酸衍生物，其用作纤溶酶原激活物抑制剂－1(PAI－1)的抑制剂，用于治疗溶血纤紊乱。该化合物具有式(I)的结构：其中：R₁是烷基或任选取代的环烷基、－CH₂环烷基、吡啶基、－CH₂－吡啶基、苯基或苄基；R₂是氢、烷基、环烷基、－CH₂环烷基或全氟烷基；R₃是氢、卤素、烷基、全氟烷基、烷氧基、环烷基、－CH₂－环烷基、－NH₂或－NO₂；R₄是任选取代的苯基、苄基、苄氧基、吡啶基或－CH₂－吡啶基；R₈是氢、烷基、环烷基、－CH₂－环烷基、全氟烷基、芳基、取代的芳基、烷基－芳基或取代的烷基－芳基；R₉是氢、烷基、羟基烷基、4－羟基苄基、3－吲哚基亚甲基、4－咪唑基－亚甲基、HSCH₂－、CH₃SCH₂CH₂－、H₂NC(＝O)CH₂－、H₂NC(＝O)CH₂CH₂－、HO₂CCH₂－、HO₂CCH₂CH₂－、H₂NCH₂CH₂CH₂CH₂－、H₂NC(＝NH)NHCH₂CH₂CH₂－，或者与R₈一起，作为－CH₂CH₂CH₂－；或其药物可接受的盐或酯形式。

主权项

1.式I的化合物或其药物可接受的盐或酯形式：其中：R₁是C₁-C₈烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、吡啶基、-CH₂-吡啶基、苯基或苄基，环烷基、吡啶基、苯基和苄基的环可以任选被1-3个独立地选自卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆全氟烷基、-O-C₁-C₆全氟烷基、C₁-C₆烷氧基、-OH、-NH₂和-NO₂的基团取代；R₂是氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基或C₁-C₃全氟烷基；R₃是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、-NH₂或-NO₂；R₄是苯基、苄基、苄氧基、吡啶基或-CH₂-吡啶基，其中这些基团的环可以任选被1-3个独立地选自卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃全氟烷基、-O-C₁-C₃全氟烷基、-C₁-C₃烷氧基、-OH、-NH₂和-NO₂的基团取代；R₈是氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、或-C₁-C₃全氟烷基、芳基、取代的芳基、烷基-芳基或取代的烷基-芳基；和R₉是氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆支链烷基、C₁-C₆羟基烷基、4-羟基苄基、3-吲哚基亚甲基、4-咪唑基亚甲基、HSCH₂-、CH₃SCH₂CH₂-、H₂NC(＝O)CH₂-、H₂NC(＝O)CH₂CH₂-、HO₂CCH₂-、HO₂CCH₂CH₂-、H₂NCH₂CH₂CH₂CH₂-、H₂NC(＝NH)NHCH₂CH₂CH₂-，或者与R₈、-CH₂CH₂CH₂-连在一起。