[发明专利]用于减轻脂肪酶抑制剂的胃肠副作用的组合物、方法和成套产品

摘要

本公开内容涉及适于各种治疗的组合物，这些治疗包括改进与脂肪酶抑制剂等化合物有关的不可取的副作用(如，未消化脂肪或油脂的肛门泄漏)。具体地讲，本发明的一个实施方案涉及适于给动物服用的组合物，以便使动物胃肠道中存在的一种或多种亲脂物质硬化。硬化剂的全熔点为约33℃或更高。本文也叙述了包含所述组合物的各种成套产品。另外公开的是提供了使存在于动物胃肠道中的亲脂物质硬化的方法，其中所述方法包括给动物服用一种组合物，所述组合物包含安全有效量的硬化剂，其中硬化剂如本文所述并且全熔点为约33℃或更高。该方法也包括那些选自治疗胃肠疼痛、治疗排便急迫感、治疗肥胖、治疗血脂过多、治疗痢疾、抑制肛门泄漏、降低毒性物质的含量、降低血液胆固醇含量、诱发饱腹感、有效减轻体重、有效控制体重、治疗II型糖尿病、推迟II型糖尿病的发作、防止II型糖尿病，以及它们的组合，所述方法包括给动物服用一种组合物，所述组合物包含安全有效量的硬化剂和安全有效量的脂肪酶抑制剂。

主权项

1.一种组合物，所述组合物包含：(a)全熔点为约33℃或更高的硬化剂，所述硬化剂选自R-COOR′、R-OR′、R-CONR′R″、R-NR′R″、其盐，以及它们的混合物，其中：(i)R选自具有约14至约24个碳原子的烷基、具有约14至约24个碳原子的链烯基、具有约14至约24个碳原子的炔基、具有约14至约24个碳原子的杂烷基、具有约14至约24个碳原子的杂烯基，和具有约14至约24个碳原子的杂炔基；和(ii)R′和R″分别独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、杂烯基和杂炔基；和(b)脂肪酶抑制剂；其中所述硬化剂与所述脂肪酶抑制剂的比率按重量计为至少约4.5∶1，或者其中当所述硬化剂为R-COOH时，所述硬化剂选自肉豆蔻酸、十五烷酸、棕榈酸、棕榈油酸、十七烷酸、反油酸、桐酸、十八碳三烯-4-酮酸、花生酸、二十碳烯酸、二十二烷酸、芥酸、二十四烷酸，以及它们的混合物，另外所述硬化剂与所述脂肪酶抑制剂的比率接重量计为至少约1∶1。