[发明专利]取代的四氢化萘和茚满及其用途

摘要

本发明特征性提供四氢化萘和茚满类化合物、含有这类化合物的组合物以及采用它们作为PPARα调节剂以治疗或抑制诸如糖尿病的发展的方法。

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、C_1-6酯或C_1-6酰胺：式IR₁和R₂各自独立为H、C_1-6烷基、(CH₂)_mNR_aR_b、(CH₂)_mOR₈、(CH₂)_mNH(CO)R₈或(CH₂)_mCO₂R₈，其中R_a、R_b和R₈各自独立为H或C_1-6烷基，或者R₁和R₂与它们连接的碳原子一起构成C_3-7环烷基；m是1-6的整数；n是1或2；X是O或S；其中当n是1时，X在5或6位；而当其中n是2时，X在6或7位；R₃为H、苯基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷硫基、卤代基、氰基、C_1-6烷基、硝基、NR₉R₁₀、NHCOR₁₀、CONHR₁₀和COOR₁₀；及R₃在X的邻或间位；R₄为H或-(C_1-5亚烷基)R₁₅，其中R₁₅为H、C_1-7烷基、[二(C_1-2烷基)氨基](C_1-6亚烷基)、(C_1-3烷氧基酰基)(C_1-6亚烷基)、C_1-6烷氧基、C_3-7链烯基或C_3-8链炔基，其中R₄具有不超过9个的碳原子；R₄也可以是-(C_1-5亚烷基)R₁₅，其中R₁₅为C_3-6环烷基、苯基、苯基-O-、苯基-S-或具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环基；Y是NH、NH-CH₂和O；R₅和R₇各自独立选自H、C_1-6烷基、卤代基、氰基、硝基、COR₁₁、COOR₁₁、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、羟基、苯基、NR₁₁R₁₂和具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环基；R₆选自C_1-6烷基、卤代基、氰基、硝基、COR₁₃、COOR₁₃、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、羟基、苯基、NR₁₃R₁₄和具有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环基；另外，或者R₅和R₆或者R₆和R₇可一起形成饱和或不饱和的二价部分，其选自-(CH₂)₃-、-(CH₂)₄-和(CH_1-2)_pN(CH_1-2)_q，p是0-2，而q是1-3，其中(p+q)的和至少为2；R₉和R₁₀各自独立为C_1-6烷基；R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄各自独立为H或C_1-6烷基；其中以上烃基和杂烃基部分各自可被1-3个独立选自F、Cl、Br、I、氨基、甲基、乙基、羟基、硝基、氰基和甲氧基的取代基取代。