[发明专利]胍的不同取代的衍生物及其作为具有抗糖尿病和/或抗肥胖活性的药物的用途无效

专利信息
申请号: 200380106732.9 申请日: 2003-12-01
公开(公告)号: CN1729172A 公开(公告)日: 2006-02-01
发明(设计)人: F·吉安尼斯;E·塔索尼;M·O·丁迪;P·佩索托;M·伯塔;F·克雷利 申请(专利权)人: 希格马托制药工业公司
主分类号: C07C279/12 分类号: C07C279/12;C07C281/16;A61K31/155;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 陈轶兰
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要: 发明描述了式(I)化合物,其中的基团如正文所述,及其作为药物的用途,特别是作为抗糖尿病药、降低血清葡萄糖药物和抗肥胖药物的用途。所述药物可用于预防和治疗糖尿病、特别是2型糖尿病,及其并发症,X综合征,各种形式的胰岛素抵抗和高脂血症,以及用于治疗肥胖。
搜索关键词: 不同 取代 衍生物 及其 作为 具有 糖尿病 肥胖 活性 药物 用途
【主权项】:
1.式(I)的化合物及其药理学可接受的盐、外消旋混合物、单纯的对映异构体、立体异构体和几何异构体及互变异构体:其中:Z可选自:H;饱和或不饱和的直链或支链烷基,该烷基由1-7个碳原子构成,可能被烷氧基和卤素取代;单环或双环的芳基或含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳基,可能被卤素、NO2、OH、烷基和烷氧基取代,其中所述烷基和烷氧基可能被卤素取代;单环或双环的芳基烷基或杂芳基烷基,其中的饱和或不饱和烷基残基由1-7个碳原子构成,所述杂芳基烷基含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子,所述芳基烷基或杂芳基烷基可能被卤素、NO2、OH、羧基、烷基和烷氧基取代,其中所述烷基和烷氧基可能被卤素取代;或Z与W一起可形成环,该环可能含一个或多个杂原子;W可等于H,或与Z一起可形成环,该环可能含有一个或多个杂原子;n=0-10;Q可选自上述Z基团;X和Y可以相同或不同并可选自上述Z基团;此外,X可以是下述类型的取代的氨基-亚氨基:其中Z1可选自上述Z基团;或X可以是R-CO基团并与氮形成一种基团:其中R可选自上述Z基团,或-OZ或-NZ;当n=0时,X-N-Y基团可被H替换;条件是式(I)化合物不是N-(4-氨基丁基)-N’-(γ,γ-二甲基烯丙基)胍甲磺酸盐(ST2369)或N-(γ,γ-二甲基烯丙基)胍甲磺酸盐(ST2527)。
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