[发明专利]作为抗炎和免疫调节及抗增殖试剂的芳香化合物有效

专利信息
申请号: 200380107354.6 申请日: 2003-12-17
公开(公告)号: CN1732163A 公开(公告)日: 2006-02-08
发明(设计)人: 约翰·莱班;斯特凡·塔斯勒 申请(专利权)人: 4SC股份公司
主分类号: C07D333/38 分类号: C07D333/38;C07D307/68;A61K31/341;A61K31/381;A61P29/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;方挺
地址: 德国马特*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及用作药物的通式(II)化合物及其盐和生理功能性衍生物。
搜索关键词: 作为 免疫调节 增殖 试剂 芳香 化合物
【主权项】:
1.通式(II)化合物及其盐和生理功能性衍生物,其中,A为五元杂芳香环系,其含有一个或多个选自S、O、N、NR4、SO2和SO的X基团;D为O、S、SO2、NR4或CH2;Z1和Z2相互独立地为O、S或NR5;R1独立地代表H、卤素、卤代烃基、卤代烃基氧基、-CO2R”、-SO3H、-OH、-CONR*R”、-CR”O、-SO2-NR*R”、-NO2、-SO2-R”、-SO-R*、-CN、烃基氧基、烃基硫基、芳基、-NR”-CO2-R’、-NR”-CO-R*、-NR”-SO2-R’、-O-CO-R*、-O-CO2-R*、-O-CO-NR*R”;环烃基、烃基氨基、羟基烃基氨基、-SH、杂芳基或烃基;R*独立地代表H、烃基、环烃基、氨基烃基、烃基氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基;R’独立地代表H、-CO2R”、-CONHR”、-CR”O、-SO2NR”、-NR”-CO-卤代烃基、-NO2、-NR”-SO2-卤代烃基、-NR”-SO2-烃基、-SO2-烃基、-NR”-CO-烃基、-CN、烃基、环烃基、氨基烃基、烃基氨基、烃基氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、羟基烃基氨基、卤素、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基、芳基烃基、或杂芳基;R”独立地代表卤素、卤代烃基、羟基烃基、烃基、环烃基、芳基、杂芳基或氨基烃基;R2为H或OR6、NHR7、NR7OR7,或者R2与和R8相连的氮原子形成五元或六元杂环,其条件是R2为-[CH2]s且R8不存在;R3为H、烃基、环烃基、芳基、烃基氧基、O-芳基;O-环烃基、卤素、氨基烃基、烃基氨基、羟氨基、羟基烃基、卤代烃基氧基、杂芳基、烃基硫基、S-芳基;S-环烃基、芳基烃基或卤代烃基;R4为H、烃基、环烃基、芳基或杂芳基;R5为H、OH、烃基氧基、O-芳基、烃基或芳基;R6为H、烃基、环烃基、芳基、芳基烃基、杂芳基、烃基芳基、烃基氧基烃基、酰基甲基、(酰氧基)烃基、不对称(酰氧基)烃基二酯或二烃基磷酸酯;R7为H、OH、烃基、芳基、烃基氧基、O-芳基、环烃基或O-环烃基;R8为氢或烃基;E为烃基或环烃基,或者单环或多环的取代或未取代的环系,其可含有一个或多个X基团并且包含至少一个芳香环;Y为氢、卤素、卤代烃基、卤代烃基氧基、烃基、环烃基、单环或多环的取代或未取代的环系,所述环系可含有一个或多个X基团并且包含至少一个芳香环,或m为0或1;n为0或1;p为0或1;q为0或1;s为0-2;及t为0-3;其条件是不包括以下化合物:环A含有五个原子,Z1=Z2=O,R2与和R8相连的氮原子形成五元杂环且R2为-[CH2]s、R8不存在及s为0的化合物;环A含有三个碳原子和两个氮原子,Z1=Z2=O,R2与和R8相连的氮原子形成五元杂环且R2为-[CH2]s、R8不存在及s为0的化合物;4-[4-(萘-2-基)噻唑-2-基氨基羰基]-呋喃-3-羧酸;及5-[4-(萘-2-基)噻唑-2-基氨基羰基]-2H-[1,2,3]-三唑-4-羧酸。
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