[发明专利]用于治疗病毒感染的1-酰基-吡咯烷衍生物无效
申请号: | 200380107485.4 | 申请日: | 2003-10-22 |
公开(公告)号: | CN1732165A | 公开(公告)日: | 2006-02-08 |
发明(设计)人: | 戴维·黑格;查尔斯·D·哈特利;彼得·D·豪斯;德博拉·L·杰克逊;普里托姆·沙;马丁·J·斯莱特 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D207/16;C07D403/04;C07D401/04;C07D413/04;C07D409/04;A61K31/4025;A61K31/401;A61P31/12 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 式(I)抗病毒药剂,其中:A代表羟基;D代表芳基或杂芳基;E代表氢、C1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基;G代表氢或任选取代的C1-6烷基;J代表C1-6烷基、杂环基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基;和其盐、溶剂合物和酯;条件是当酯化A形成-OR,其中R选自直链或支链的烷基、芳烷基、芳氧基烷基或芳基时,R不是叔丁基;制备它们的方法,包括它们的药物组合物,以及使用它们治疗HCV的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 病毒感染 酰基 吡咯烷 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(Ia)的化合物:其中:A代表羟基;D代表芳基或杂芳基;E代表氢、C1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基;G代表氢或任选被一个或多个选自下列的取代基取代的C1-6烷基:卤素、OR1、SR1、C(O)NR2R3、CO2H、C(O)R4、CO2R4、NR2R3、NHC(O)R4、NHCO2R4、NHC(O)NR5R6、SO2NR5R6、SO2R4、硝基、氰基、芳基、杂芳基和杂环基;R1代表氢、C1-6烷基、芳基烷基或杂芳基烷基;R2和R3独立地选自氢、C1-6烷基、芳基和杂芳基;或R2和R3与其相连的氮原子一起形成5或6员饱和的环状基团;R4选自C1-6烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基;R5和R6独立地选自氢、C1-6烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基;或R5和R6与其相连的氮原子一起形成5或6员饱和的环状基团;和J代表C1-6烷基、杂环基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基;条件是i)E和G不都为氢;并且ii)该化合物不是4-乙烯基-1-(2-硝基苯甲酰基)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;1-(2-氨基苯甲酰基)-4-(1-羟基乙基)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;4-(1-羟基乙基)-1-(2-硝基苯甲酰基)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;和其盐、溶剂合物和酯;条件是当酯化A形成-OR,其中R选自直链或支链的烷基、芳烷基、芳氧基烷基或芳基时,R不是叔丁基。
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