[发明专利]治疗嗜中性白细胞依赖性炎症疾病的手性芳香酮

摘要

本发明涉及式(I)所示的化合物(见右图)，式中，Ar是芳环，Ra、Rb如说明书中所定义，用于治疗，作为治疗由IL－8诱导的嗜中性白细胞浸润所介导的疾病如牛皮癣、类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎的药物以及作为治疗由缺血和再灌注引起的损伤的药物。

主权项

1.通式(I)所示的(R，S)-1-芳基乙酮化合物及其单个(R)和(S)对映体：式中：Ar是芳基；Ra和Rb独立地选自氢、直链或支链C₁-C₆烷基、苯基、α-或β-萘基、2，3，4-吡啶基、C₁-C₄-烷基苯基、C₁-C₄-烷基(α-或β-萘基)、C₁-C₄-烷基(2，3，4-吡啶基)、氰基(-CN)、氨基甲酰胺、羧基或通式CO₂R″所示的羧酯，其中R″是直链或支链C₁-C₆脂肪醇的残基，膦酸酯PO(OR″)₂，其中R″如上所定义，通式di-X-(CH₂)_n-Z所示的基团，其中X是CO、SO、SO₂基团，Z是H、叔丁基、异丙基、CO₂R″、CN、苯基、α-或β-萘基、2，3，4-吡啶基、C₃-C₆环烷基、NH-BOC、NH₂；n是0或1至3的整数，或者Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成一个通式(II)所示的环状残基4，6-二氧-1，3-二噁烷基-2，2-二取代；式中，R′是甲基或乙基，或者两个R′基团形成一个环己烷或环戊烷环，以下化合物除外：(R，S)(±)-2-丁酮，3-[4-(2-甲基丙基)苯基]；(R，S)(±)-2-丁酮，3-(3-苯氧基苯基)；(R，S)(±)-2-丁酮，3-(3-苯甲酰基苯基)；(R，S)(±)-4-(3-苯甲酰基-苯基)-3-氧-戊酸乙酯；(R，S)(±)-1，3-二恶烷-4，6-二酮-5-[2-(3-苯甲酰基苯基)-1-氧丙基]-2，2-二甲基。