[发明专利]抗原生动物的环取代的磷脂

摘要

本发明公开了一种结构通式以A－X－PO₃－W表示的新的包含磷脂物质的环，及其生理学可接受的盐，以及制备这些化合物的方法。这些化合物能用于治疗原生动物疾病，尤其是利什曼病。

主权项

1.一种通式所示的化合物、及其生理可接受盐以及其异构体和旋光体：A-X-PO3-W 其中，A包括选自下式之一的基团：Y、YR1、R1Y、R1YR4、R1OY、YOR1、R1YOR2或R1OYOR2；W包括选自下式之一的基团：R3Q，或含有一个氮原子的C4-C7非芳香性杂环，其中所述的杂环包括至少一个杂原子，该杂原子独立地选自氮、氧、硫及其混合，所述杂环可以被一个或多个取代基所取代；Y包括碳环、含至少一个取代基的碳环、稠合双环、含至少一个取代基的稠合双环、桥双环、含至少一个取代基的桥双环、桥三环、含至少一个取代基的桥三环、杂环、含至少一个取代基的杂环、芳环体系或含至少一个取代基的芳环体系、杂芳环体系或含至少一个取代基的杂芳环体系；X包括化合键、亚甲基(-CH2-)或选自氮、氧、硫的一个杂原子；R1包括选自含有约3至约7个环原子的碳环、含有约4至约7个环原子的杂环、含有约5至约7个环原子的芳环、含有约5至约7个环原子的杂芳环；或在至少一个环原子上具有一个取代基的上述任意基团、含有约3至约20个碳原子的饱和的或不饱和的直链或支链脂肪烃、含有约3至约20个碳原子的饱和的或不饱和的直链或支链脂肪烃，其含有一个或多个独立选择的杂原子、含有约3至约20个碳原子的饱和的或不饱和的直链或支链脂肪烃，其含有至少一个独立选自于约4至约7个环原子的碳环、约4至约7个环原子的杂环、约5至约7个环原子的芳环、约5至约7个环原子的杂芳环；或至少在一个环原子上具有一个取代基的上述任意环、或上述任意约3至约20个碳原子的烃链，其含至少一个独立选择的取代基；R2包括选自含约3至约7个环原子的碳环、含约4至约7个环原子的杂环、含约5至约7个环原子的芳环、含约5至约7个环原子的杂芳环；在至少一个环原子上具有一个取代基的上述任意基团、含约2至约5个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链脂肪烃链、含约2至约5个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链脂肪烃链，其具有一个或多个独立选择的杂原子、含约2至约5个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链脂肪烃链，其包含至少一个独立选自于含约4至约7个环原子的碳环、约4至约7个环原子的杂环、约5至约7个环原子的芳环、约5至约7个环原子的杂芳环、或至少在一个环原子上具有一个取代基的上述任意环、或上述任意含约2至约5个碳原子的烃链，其含有至少一个独立选择的取代基；R3包括任意选自含约3至约9个环原子的碳环、含约4至约9个环原子的杂环、含约5至约9个环原子的芳环、含约5至约9个环原子的杂芳环；在至少一个环原子上有取代基的上述任意基团、约C2至约C5的饱和或不饱和的直链或支链的脂肪烃链、约C2至约C5的饱和或不饱和的直链或支链的脂肪烃链，其包含一个或多个独立选择的杂原子、约C2至约C5的饱和或不饱和的直链或支链的脂肪烃链，其包含至少一个独立选自于含约4至约7个环原子的碳环、约4至约7个环原子的杂环、约5至约7个环原子的芳环、约5至约7个环原子的杂芳环；或在至少一个环原子上有取代基的上述任意环、或上述任意约C2至约C5烃链，其含有至少一个独立选择的取代基；R4包括任意独自选自R1或R2的基团。Q包括铵基，该铵基可一次或多次被C1-C6烷基取代、或包括C3-C7杂环，其含有一个与R3相连的氮原子，其中所述杂环可以含有一个或多个独立选自氮、氧、硫及其组合的杂原子，该杂环还可被一个或多个取代基所取代、杂双环，其含有与R3相连的一个氮原子，其中所述杂双环可以含有一个或多个独立选自氮、氧、硫及其组合的杂原子，该杂双环可被一个或多个取代基所取代、杂三环，其含有与R3相连的一个氮原子，其中所述杂双环可以含有一个或多个独立选自氮、氧、硫及其组合的杂原子，该杂三环可被一个或多个取代基所取代。优选地，取代基独立选自羟基、卤素、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、烷氧羰基、烷硫基和氨基。