[发明专利]苯并吗啉衍生物无效
申请号: | 200380108278.0 | 申请日: | 2003-12-05 |
公开(公告)号: | CN1735603A | 公开(公告)日: | 2006-02-15 |
发明(设计)人: | 大野道博;林亮司;矶谷昌文;上田宽 | 申请(专利权)人: | 东丽株式会社 |
主分类号: | C07D265/36 | 分类号: | C07D265/36;C07D413/12;A61K31/538;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10 |
代理公司: | 隆天国际知识产权代理有限公司 | 代理人: | 高龙鑫;颜薇 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明涉及通式(VIII)化合物代表的苯并吗啉衍生物或其药学可接受的盐以及含有该衍生物的血小板凝集抑制剂。本发明的化合物具有强抑制血小板凝集的作用,对治疗和预防涉及血栓的疾病有效。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)表示的苯并吗啉衍生物或其药学可接受的盐,
其中:A是C2-4亚烷基,C2-4亚烯基,或C2-4亚炔基,R1是:(1)未取代的芳基或杂芳基,或以一个或多个独立选自下列的基团取代的芳基或杂芳基:a)C1-5烷基,b)C1-5烷氧基,c)C3-8环烷基,d)C1-5卤代烷基,e)苯基,f)苯氧基,g)羟基,h)C1-5羟基烷基,i)C1-5卤代烷氧基,j)氢硫基,k)C1-5烷硫基,l)C1-5卤代烷硫基,m)卤素,n)氰基,o)硝基,p)氨基,q)C1-5烷基氨基,r)C2-10二烷基氨基,s)酰基,t)羧基,u)C2-6烷氧基羰基,v)甲磺酰基,w)三氟甲磺酰基,x)甲苯磺酰基;或(2)未取代的C1-5烷基,C3-8环烷基,C2-10烯基,C4-10环烯基或C2-10炔基,或以一个或多个独立选自下列的基团取代的C1-5烷基,C3-8环烷基,C2-10烯基,C4-10环烯基或C2-10炔基:a)苯基,b)羟基,c)C1-5烷基,d)C3-8环烷基,e)C1-5卤代烷基,和f)卤素;R2是未取代的芳基或杂芳基或以一个或多个独立选自下列的基团取代的芳基或杂芳基,a)C1-5烷基,b)C1-5烷氧基,c)C3-8环烷基,d)C1-5卤代烷基,e)苯基,f)苯氧基,g)羟基,h)C1-5羟基烷基,i)C1-5卤代烷氧基,j)氢硫基,k)C1-5烷硫基,l)C1-5卤代烷硫基,m)卤素,n)氰基,o)硝基,p)氨基,q)C1-5烷基氨基,r)C2-10二烷基氨基,s)酰基,t)羧基,u)C2-6烷氧基羰基,v)甲磺酰基,w)三氟甲磺酰基,和x)甲苯磺酰基;R3是,卤素,C1-5烷基或C1-5烷氧基;R4是-X-C(H2)n-COOR5,以及X是-O-,-S-或-CH2-;R5是氢或C1-5烷基;和n是整数1,2或3。
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