[发明专利]通过雌酮衍生的甾体化合物合成雌四醇有效
| 申请号： | 200380108518.7 | 申请日： | 2003-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN1735627A | 公开（公告）日： | 2006-02-15 |
| 发明（设计）人： | 马克·特奥多尔·维尔哈尔;托马斯·科赫;埃尔温·赫拉尔杜斯·雅各布斯·瓦尔默达姆 | 申请（专利权）人： | 潘塔希生物科学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明提供一种由3－A－氧基－雌－1，3，5(10)，15－四烯－17－酮起始制备雌四醇的方法，其中A为优选为甲基的C1－C5烷基，或优选为苄基的C7－C12苄型基团。该方法尤其适用于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 衍生 化合物 合成 雌四醇 | ||
【主权项】：
1、一种制备雌-1，3，5(10)-三烯-3，15α，16α，17β-四醇(1)的方法，其包含以下步骤：1)将雌酮(7)转化为3-A-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯-17-酮(6)，其中A为保护基；2)还原3-A-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯-17-酮(6)的17-酮基，生成3-A-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯-17β-醇(5)；3)将3-A-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯-17β-醇(5)的17-OH保护，生成3-A-氧基-17-C-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯(4)，其中C为保护基；4)将3-A-氧基-17-C-氧基-雌-1，3，5(10)，15-四烯(4)的D环碳碳双键氧化，生成被保护的雌四醇(3)；以及5)脱去保护基，其中优选地首先除去保护基A以生成17-OC被保护的雌四醇(2)，随后脱去保护基C生成雌四醇(1)；其中该保护基A选自C1-C5烷基、或C7-C12苄型基团，且保护基C选自单官能脂肪族羟基保护基
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