[发明专利]双胍和二氢三嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 200380109010.9 申请日: 2003-11-20
公开(公告)号: CN1738794A 公开(公告)日: 2006-02-22
发明(设计)人: 大卫·P·雅各布斯;盖伊·艾伦·席泽;沈宏明;诺曼·P·詹森;亚切克·泰尔平斯基 申请(专利权)人: 雅各布斯制药公司
主分类号: C07C279/26 分类号: C07C279/26;C07D251/10;C07C323/20;C07C317/22;C07D319/20;C07D317/64;A61K31/155;A61K31/53;A61P31/04
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 杨青;樊卫民
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明公开了双胍和二氢三嗪衍生物,优选地是衍生自羟胺的取代非对称imidodicarbonimidic diamide,以及含有双胍和二氢三嗪衍生物的组合物。另外,本发明公开了将双胍和二氢三嗪衍生物等用作抗菌剂的方法,以及将二氢三嗪衍生物用于生物分析中的方法。本发明还公开了制造双胍和二氢三嗪衍生物的方法。
搜索关键词: 二氢三嗪 衍生物
【主权项】:
1.通式I或XIII的化合物或其可药用盐:其中R1是Rx,取代芳基,取代烷基,取代稠合环烷芳基,取代芳烷基,取代环烷基芳基烷基,取代杂芳基或者取代杂芳烷基,其中后七种基团被选自如下的至少一种取代基取代:-CN,-OCF3,卤代烷氧基,-SR4,-OCF3,-SCF3,卤代烷硫基,-NR5R6,-SO2R4,-SO2NR5R6a,杂芳基,或杂环基或R10O-(CH2CH2O)j-,或者其组合;Rx是取代或未取代的如下结构式:其中R1a和R2a各自独立地为H,烷基或氟;R2是支链或直链低级次烷基或低级亚烃基;R3a和R3b各自独立地为氢,低级烷基,低级烯基,低级炔基,或二者合在一起形成环烷基或螺烷基;每一R4均独立地为氢,低级烷基,取代低级烷基,低级烯基,取代低级烯基,低级炔基,取代低级炔基,芳基,取代芳基,卤代芳基,酰基或杂环基;每一R5均独立地为氢,烷基,取代低级烷基,低级烯基,取代低级烯基,低级炔基,取代低级炔基,烷基取代的芳基,或者酰基;每一R6均独立地为氢,烷基,取代低级烷基,低级烯基,取代低级烯基,低级炔基,取代低级炔基,烷基取代的芳基,酰基,-SO2R5或SO2NR5R5;或者R5和R6与其连接原子合在一起形成杂环;每一R6a均独立地为氢,烷基,取代低级烷基,低级烯基,取代低级烯基,低级炔基,取代低级炔基,烷基取代的芳基,酰基;或者R5和R6a与其连接原子合在一起形成杂环;R7和R8各自独立地为氢,烷基或酰基;D是低级次烷基,低级亚烃基,-O-,-S-或-N(R9)-;R9是氢,烷基,取代低级烷基,低级烯基,取代低级烯基,低级炔基,取代低级炔基,烷基取代的芳基或酰基;R10是烷基或卤代烷基;j是1-20的整数;及k是1-4的整数;前提是,在通式XIII的化合物中,当R3a和R3b各自独立地为H,低级烷基,或者合在一起形成环烷基或螺烷基,且R7和R8各自为氢时,则R1是Rx或者被选自-OCF3,卤代烷氧基和R10O-(CH2CH2O)j-的至少一种取代基所取代。
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