[发明专利]异吲哚啉衍生物有效

专利信息
申请号: 200380109189.8 申请日: 2003-11-25
公开(公告)号: CN1741995A 公开(公告)日: 2006-03-01
发明(设计)人: 丰冈康平;金光范昌;吉村昌和;栗山晴夫;田村隆 申请(专利权)人: 丸石制药株式会社
主分类号: C07D209/46 分类号: C07D209/46;C07D209/64;C07D209/70;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/12;C07D405/14;C07D417/12;C07D491/048;C07D491/056
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 李连涛
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 一种新的式(I)表示的异吲哚啉化合物。该式(I)化合物具有镇静活性。该化合物导致哺乳动物镇静并因此用作麻醉药物。
搜索关键词: 吲哚 衍生物
【主权项】:
1.一种由式(I)代表的化合物或其盐:其中R1为相同或不同的1-3个基团,它们各自选自C1-3烷基和C1-3烷氧基;或当R1为两相邻基团时,这两个R1可一起形成饱和或不饱和的5元或6元环状基团,该环状基团可具有1或2个选自硫、氮和氧的杂原子:X为氧或硫:R2选自苯基、苄基、吡啶基、吡啶基甲基、嘧啶基、环己基、甲基哌嗪基、茚满基和萘基,所有这些基团可任选被取代;条件是当R2为苯基时,该苯基部分的3位和4位不同时被烷氧基取代:代表单键或双键:且L为-(CH2)n-H其中n为1-8的整数;其中R3选自氢、直链或支链C1-8烷基、被至少一个氟原子取代的C1-3烷基、环戊基、环己基、环庚基、环己基甲基、苄基、2-吡啶基和2-嘧啶基,n′为1-3的整数;其中W为氧或硫原子,A选自直链或支链C1-5烷基、2-二甲氨基乙基氨基、2-噻唑基氨基、4-甲基高哌嗪基、4-哌啶子基哌啶子基、二甲氨基苯胺基、吡啶基氨基、哌啶子基、4-乙氧基羰基哌啶子基、4-羧基哌啶子基和式(J)代表的基团其中R3定义同上,n″为0-3的整数;其中E选自氢、直链或支链C1-6烷基或烯基、被至少一个氟原子取代的C1-3烷基、2-甲氧基乙基、2-甲基硫基乙基、2-二甲氨基乙基、苯基、吡啶基、苄基、吡啶基甲基、环戊基、环己基、四氢-2H-吡喃基、环己基甲基、1-甲基-4-哌啶基、茚满基、1,3-苯并二氧杂环戊烯基和1H-吲哚基,其中苯基和吡啶基可任选被以下基团取代:卤素、甲基、甲氧基、异丙基和烯丙基,条件是当R1为7-甲氧基且R2为苯基时,E不为烷基,n″为0-3的整数;-(CH2)n′-T-G其中T为氧、硫或NH,G选自氢、直链或支链C1-5烷基、被至少一个氟原子取代的C1-3烷基、2-甲氧基乙基和烷基羰基,n′为1-3的整数;其中R3定义同上;其中R3定义同上;其中E定义同上;其中R3定义同上;或其中E定义同上。
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