[发明专利]二萜化合物、其组合物及它们作为抗癌或抗真菌药的用途

摘要

本发明涉及二萜化合物、包含有效量的二萜化合物的组合物和用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，所述方法包括给予有效量的二萜化合物。本发明化合物、组合物和方法也用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，或用于诱导癌细胞或肿瘤细胞凋亡。本发明化合物、组合物和方法还用于治疗或预防真菌感染。本发明化合物、组合物和方法也用于抑制真菌生长。

主权项

1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：Q₁和Q₂独立为＝O、＝S、＝NH或＝N-NHR，其中R为-H、-C₁-C₁₀烷基或-芳基；Q₃为-O-、-S-或-N(H)-；R₁和R₂独立为-H、-卤素、-氨基、-C₁-C₁₀烷基、-C₁-C₁₀烷氧基、-C₁-C₁₀(羟基)烷基、-C₁-C₁₀(氨基)烷基、-C₁-C₁₀(卤代)烷基、-C₂-C₁₀烯基、-C₂-C₁₀炔基、(C₃-C₇)环烷基、-芳基、C₁-C₁₀(芳基)烷基或3-7元非芳族杂环，或R₁、R₂与它们两者连接的碳原子一起形成(C₃-C₇)环烷基或3-7元非芳族杂环；A为N或CR₃；B为N或CR₄；D为N或CR₅；E为N或CR₆，A、B、D和E中至少一个为其相应的CR₃、CR₄、CR₅或CR₆；R₃、R₄、R₅和R₆各自独立为-H、-卤素、-CN、-NH₂、-NO₂、-COOH、-C(O)NH₂、-SH、-S(O)NH₂、-S(O)₂NH₂、-C₁-C₁₀(氧基)烷基、-C₁-C₁₀烷基、-C₁-C₁₀烷氧基、-C₁-C₁₀(羟基)烷基、-C₁-C₁₀(氨基)烷基、-C₁-C₁₀(卤代)烷基、-C₂-C₁₀烯基、-C₂-C₁₀炔基、-(C₃-C₇)环烷基、-芳基、-C₁-C₁₀(芳基)烷基、3-7元非芳族杂环、5-7元芳族杂环、-CH₂OR₁₁、-OCH₂OR₁₁、-OC(O)R₁₁、-C(O)R₁₁、-OC(O)OR₁₁、-OC(O)NR₁₁、-C(O)OR₁₁、-C(O)NR₁₁、-OP(O)(OR₁₁)₂、-SR₁₁、-S(O)₂NHR₁₁、-SOR₁₁、-S(O)₂R₁₁、-NHC(O)R₁₁、-NHSOR₁₁或NHS(O)₂R₁₁；或R₃和R₄与它们连接的碳原子一起形成(C₃-C₇)环烯基、5-7元非芳族杂环或5-7元芳族杂环；或R₅和R₆与它们连接的碳原子一起形成(C₃-C₇)环烯基、5-7元非芳族杂环或5-7元芳族杂环；或R₄和R₅与它们连接的碳原子一起形成(C₃-C₇)环烯基、不含氧五元非芳族杂环、不含氧五元芳族杂环、6-7元非芳族杂环或6-7元芳族杂环；R₇为-H、-C₁-C₁₀烷基或-C₁-C₁₀烷氧基；R₈和R₉各自独立为-H、-卤素、-CN、-NH₂、-NO₂、-COOH、-C(O)NH₂、-SH、-S(O)NH₂、-S(O)₂NH₂、-C₁-C₁₀(氧基)烷基、-C₁-C₁₀烷基、-C₁-C₁₀烷氧基、-C₁-C₁₀(羟基)烷基、-C₁-C₁₀(氨基)烷基、-C₁-C₁₀(卤代)烷基、-C₂-C₁₀烯基、-C₂-C₁₀炔基、-(C₃-C₇)环烷基、-芳基、-C₁-C₁₀(芳基)烷基、3-7元非芳族杂环、5-7元芳族杂环、-CH₂OR₁₁、-OCR₁₁、-OC(O)R₁₁、-C(O)R₁₁、-OC(O)OR₁₁、-OC(O)NR₁₁、-C(O)OR₁₁、-C(O)NR₁₁、-OP(O)(OR₁₁)₂、-SR₁₁、-SOR₁₁、-S(O)₂R₁₁、-S(O)₂NHR₁₁、-NHSR₁₁、-NHSOR₁₁或-NHS(O)₂R₁₁；R₁₀为-H、-C₁-C₁₀烷基、-C₃-C₇环烷基、-C(O)C₁-C₁₀烷基、-C₁-C₁₀(氧基)烷基、-C(O)NH₂、-C(O)NHR₁₂或-芳基；R₁₁为-H、-C₁-C₁₀烷基、-(C₃-C₇)环烷基、-C₁-C₁₀(卤代)烷基、-芳基、-C₂-C₁₀烯基、-C₂-C₁₀炔基、-C₁-C₁₀(芳基)烷基、-C₂-C₁₀(芳基)烯基、-C₂-C₁₀(芳基)炔基、-C₁-C₁₀(羟基)烷基、-C₁-C₁₀烷氧基、-C₁-C₁₀(氨基)烷基，未取代或被一个或多个-C₁-C₁₀烷基取代的-(C₃-C₇)环烷基，未取代或被一个或多个-C₁-C₁₀烷基取代的3-7元非芳族杂环，或未取代或被一个或多个-C₁-C₁₀烷基、-C₂-C₁₀烯基或-C₂-C₁₀炔基取代的3-7元芳族杂环；R₁₂为C₁-C₁₀烷基；且各卤素独立为-F、-Cl、-Br或-I条件是式(I)化合物不为：10-羟基-6-甲氧基-1，1，4a，7-四甲基-1H，4aH-菲-2，9-二酮；或10-羟基-7-羟基甲基-6-甲氧基-1，1，4a-三甲基-1H，4aH-菲-2，9-二酮，或它们药学上可接受的盐。