[发明专利]制备R,R(或S,S)构型的格隆铵-立体异构体的方法有效
申请号: | 200380109818.7 | 申请日: | 2003-12-18 |
公开(公告)号: | CN1751022A | 公开(公告)日: | 2006-03-22 |
发明(设计)人: | C·R·诺埃;M·R·瓦尔特 | 申请(专利权)人: | 药品控制研究及咨询有限责任公司 |
主分类号: | C07D207/12 | 分类号: | C07D207/12;C07D409/12;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/4025;A61P1/06;A61P13/06;C07D333/00;C07D207/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;李连涛 |
地址: | 奥地利*** | 国省代码: | 奥地利;AT |
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摘要: | 本发明涉及一种富集R,R-或S,S-构型的格隆铵异构体及其具有R,S-或S,R-构型的噻吩基衍生物的方法。 | ||
搜索关键词: | 制备 构型 格隆铵 立体 异构体 方法 | ||
【主权项】:
1.一种方法,用于a)由3R,2’R-和3R,2’S-异构体(式III)组成的非对映体混合物,
或由3R,2’R-和3S,2’R-异构体(式IIIb)组成的非对映体混合物,
分离出格隆溴铵或格隆碘铵的3R,2’R-立体异构体(式II:A=Br或I),
或者,b)由3S,2’R-和3S,2’S-异构体(式V)组成的非对映体混合物,
或由3R,2’S-和3S,2’S-异构体(式Vb)组成的非对映体混合物,
分离出3S,2’S-异构体(式IV:A=Br或I),
或者,c)由3R,2’S-和3R,2’R-异构体(式VII)组成的非对映体混合物,
或由3R,2’S-和3S,2’S-异构体(式VIIb)组成的非对映体混合物,
分离出格隆铵的噻吩基相似体的3R,2’S-立体异构体(式VI:A=Br或I),
或者,d)由3S,2’S-和3S,2’R-异构体(式IX)组成的非对映体混合物,
或由3S,2’R-和3R,2’R-异构体(式IXb)组成的非对映体混合物,
分离出3S,2’R-异构体(式VIII:A=Br或I),
其特征在于,在季盐化为上述非对映体混合物的过程中使用合适的溶剂,用以得到作为沉淀而富集的、各个待分离的立体异构体,和/或在于在合适的溶剂或溶剂混合物中重结晶上述季盐化合物的非对映体混合物并从中得到富集的各个希望的异构体。
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