[发明专利]具有MGLUR1－和MGLUR5－拮抗活性的苯并唑类哌嗪衍生物

摘要

本文公开了一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐(“苯并唑类哌嗪化合物”)，其中Ar₁、A、R₃、x和m如本文所公开的意义，而Ar₂为苯并噻唑基、苯并噁唑基或苯并咪唑基，包含苯并唑类哌嗪化合物的组合物，以及用于在动物中治疗或预防疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾症、帕金森氏病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆力缺乏、受限制的脑功能、杭廷顿氏舞蹈病、肌萎缩性侧索硬化症、痴呆、视网膜病、肌痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法，该方法包括给予有此需要的动物有效量的苯并唑类哌嗪化合物。

主权项

1.一种下式的化合物：或其药学上可接受的盐，其中Ar₁为或A为或R₁为、、、-(C₁-C₆)烷基、、、、、、-C(卤代)₃、-CH(卤代)₂或-CH₂(卤代)；每个R₂独立为：(a)-卤代、、、-O(C₁-C₆)烷基、或；(b)-(C₁-C₁₀)烷基、-(C₂-C₁₀)链烯基、-(C₂-C₁₀)链炔基、-(C₃-C₁₀)环烷基、-(C₈-C₁₄)二环烷基、-(C₈-C₁₄)三环烷基、-(C₅-C₁₀)环烯基、-(C₈-C₁₄)二环烯基、-(C₈-C₁₄)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R₅基团取代；或(c)-苯基、-萘基、-(C₁₄)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R₆基团取代；每个R₃独立为：(a)-卤代、、、-O(C₁-C₆)烷基、或；(b)-(C₁-C₁₀)烷基、-(C₂-C₁₀)链烯基、-(C₂-C₁₀)链炔基、-(C₃-C₁₀)环烷基、-(C₈-C₁₄)二环烷基、-(C₈-C₁₄)三环烷基、-(C₅-C₁₀)环烯基、-(C₈-C₁₄)二环烯基、-(C₈-C₁₄)三环烯基、-(3至7-元)杂环或-(7至10-元)二环杂环，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R₅基团取代；或(c)-苯基、-萘基、-(C₁₄)芳基或-(5至10-元)杂芳基，其中的每一个为未取代的或由一个或多个R₆基团取代；R₄为或-(C₁-C₆)烷基；每个R₅独立为、、-卤代、、、、、、、、、、、、或；每个R₆独立为-(C₁-C₆)烷基、-(C₂-C₆)链烯基、-(C₂-C₆)链炔基、-(C₃-C₈)环烷基、-(C₅-C₈)环烯基、-苯基、-(C₃-C₅)杂环、-C(卤代)₃、-CH(卤代)₂、-CH₂(卤代)、、、-卤代、、、、、、、、、、、、或；每个R₇独立为、-(C₁-C₆)烷基、-(C₂-C₆)链烯基、-(C₂-C₆)链炔基、-(C₃-C₈)环烷基、-(C₅-C₈)环烯基、-苯基、-(C₃-C₅)杂环、-C(卤代)₃、(卤代)或-CH(卤代)₂；R₈和R₉各自独立为、-(C₁-C₆)烷基、-(C₂-C₆)链烯基、-(C₂-C₆)链炔基、-(C₃-C₈)环烷基、-(C₅-C₈)环烯基、-苯基、-C(卤代)₃、-CH(卤代)₂、-CH₂(卤代)、、、-卤代、、、、、、、、、、、或；每个-卤代基为、、或；n为0-3的整数；p为0-2的整数；m为0或1；及x为0或1。