[发明专利]制备C－芳基葡糖苷SGLT2抑制剂的方法无效
| 申请号： | 200380110040.1 | 申请日： | 2003-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN1756759A | 公开（公告）日： | 2006-04-05 |
| 发明（设计）人： | P·P·德什潘德;B·A·埃尔斯沃思;J·辛;C·赖;G·克里斯皮诺;M·E·兰达佐;J·Z·古古塔斯;T·W·登策尔 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07G3/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 制备C－芳基葡糖苷SGLT2抑制剂及其中间体的方法，所述抑制剂用于治疗糖尿病及相关疾病。所述C－芳基葡糖苷可与氨基酸络合物形成试剂络合。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 葡糖 sglt2 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)化合物或其药学上可接受的络合物的方法其中：R1选自氢、羟基、溴、氯、氟、烷基、烷氧基、烷硫基和芳硫基，其中p为1至4，且条件是当溴、氯和氟存在时，只能在3-、4-和5-位中至少一个位置上存在；R2选自氢、羟基、氯、氟、烷基、烷氧基和烷硫基，其中q为1至5；和A选自共价键、O、S、NH和(CH2)n，其中n为1至3，且条件是当A在4-位时，R1不为溴；条件是当R1中的一个为溴；和如果A在3-或6-位，则溴在5-位，如果A在2-或5-位，则溴在3-位，和当溴在3-位，且A在2-或5-位时，则在4-和6-位的R1基团相同且不为溴、氯或氟，和当溴在5-位，且A在3-或6-位时，则在2-和4-位的R1基团相同且不为溴、氯或氟，所述方法包括：a)用酸不稳定保护基团保护的内酯形成式(IV)化合物b)使式(IV)化合物苷化，同时除去所述酸不稳定保护基团以形成式(V)化合物；c)使式(V)化合物与酰化剂反应形成式(VI)化合物；d)将式(VI)化合物还原以得到式(VII)化合物；和e)除去式(VII)化合物中的酰基保护基团以得到式(I)化合物；其中R1、R2、A、p和q定义同上，且AC为酰基保护基团。
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