[发明专利]吡唑基炔

摘要

本发明涉及吡唑基炔和其用途，及其制备方法以及中间体。

主权项

1.制备式(I)化合物的方法其中R¹是氢，C₁-C₁₂烷基，C₅-C₁₄芳基，C₆-C₁₅芳烷基，C₁-C₁₂氟代烷基或式(II)的基团(C₁-C₈-亚烷基)-B-D-E    (II)和R²和R³每一个独立地是氢，C₁-C₁₂烷基，C₁-C₁₂烷氧基，C₅-C₁₄芳基，C₅-C₁₄芳氧基，C₆-C₁₅芳烷基，C₆-C₁₅芳烷氧基，氯，氟，氰基，游离的或被保护的甲酰基，C₁-C₁₂氟代烷基，C₁-C₁₂氟代烷硫基，C₁-C₁₂氟代烷氧基或式(IIIa)到(IIIf)的基团，A-B-D-E(IIIa)    A-E(IIIb)A-SO₂-E(IIIc)   A-B-SO₂R⁵(IIId)A-SO₃W(IIIe)    A-COW(IIIf)在式(II)和式(IIIa)到(IIIf)中，A 不存在或者是C₁-C₈亚烷基，C₁-C₈亚烯基或C₁-C₈氟代亚烷基基团和B 不存在或者是氧，硫或NR⁴，其中R⁴是氢，C₁-C₈烷基，C₆-C₁₅芳烷基或C₅-C₁₄芳基和D 是羰基和E 是R⁵，OR⁵，NHR⁶，或N(R⁶)₂，其中R⁵是C₁-C₈烷基，C₆-C₁₅芳烷基或C₅-C₁₄芳基和R⁶在每种情况中独立地是C₁-C₈烷基，C₆-C₁₅芳烷基或C₆-C₁₄芳基，或者N(R⁶)²在一起表示具有4到12个碳原子的环氨基，和W是OH，NH₂，或OM，其中M是碱金属离子，半当量的碱土金属离子，铵离子或有机铵离子，和Ar是总共具有5到18个环原子的单，双或三环的芳香基团，其中每个环的环原子最多有一个选自氧，硫和氮，并且这些单，双或三环的芳香基团是任意地被单或多取代的，特征在于在一个步骤中，a)，式(IV)化合物其中R¹，R²，R³各自独立地如上面定义最初通过卤化和消除反应转化成式(V)化合物其中R¹，R²，R³各自独立地如上面定义，和在一个步骤中，b)，将式(V)化合物通过与式(VI)化合物反应转化成式(I)化合物                       Hal-Ar  (VI)其中Ar如上面定义，和Hal是碘，溴或氯，反应是在催化剂存在下进行的。