[发明专利]制备异噁唑甲酰胺及其类似物的方法和中间体无效
| 申请号： | 200410005445.5 | 申请日： | 2000-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN1524960A | 公开（公告）日： | 2004-09-01 |
| 发明（设计）人： | 陶军华;S·巴布;小R·达尼诺;田清平;T·P·雷马楚克;K·S·麦吉;N·K·奈亚;T·J·莫兰 | 申请（专利权）人： | 阿古龙制药有限公司 |
| 主分类号： | C12P7/40 | 分类号： | C12P7/40;C12P7/42;C07C59/56;C07C59/88;C07C51/347 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李连涛;刘冬 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 制备通式(I)，尤其是式(I′)的鼻病毒蛋白酶抑制剂的有效的合成路线，用于这些合成路线的关键中间体，以及可用于这些合成路线的连续膜反应器。这些通式(I)的化合物，以及含有这些化合物的药物组合物，适合于治疗感染一种或多种细小核糖核酸病毒的患者或宿主。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 异噁唑 甲酰胺 及其 类似物 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备通式XVIA的化合物的方法：![]()
其中R10为卤素或烷基；包括：步骤A：将通式VI的化合物转化为通式V的化合物包含以下子步骤：(a)将通式VI的R10取代的苯甲醛：![]()
与乙内酰脲在水介质中在催化剂的存在下于回流温度下反应形成反应混合物；(b)用过量碱金属氢氧化物在回流温度下处理该反应混合物形成一种碱金属氢氧化物处理的溶液；(c)向碱金属氢氧化物处理的溶液中加入碱金属卤化物得到一种溶液；(d)用一种浓酸酸化该溶液得到通式V的沉淀![]()
以及步骤B：酶催化还原通式V的化合物，得到通式VII的化合物；![]()
步骤C：通过通式VII的化合物与通式R″-OH的化合物反应将通式VII的化合物酯化成通式XII的化合物，其中R″为烷基或芳基；![]()
以及步骤D：将通式XII的化合物转化为通式XVIA的化合物。
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