[发明专利]氯唑沙宗的制备方法有效
| 申请号： | 200410006317.2 | 申请日： | 2004-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN1560040A | 公开（公告）日： | 2005-01-05 |
| 发明（设计）人： | 赵志全 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/58 | 分类号： | C07D263/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276003山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及口服强效肌肉松弛药氯唑沙宗的制备方法，其包括步骤：首先采用2，5－二氯硝基苯为原料，以Ranney/Ni为催化剂在3MPa压力下发生还原反应生成2，5－二氯苯胺(3)，经氢氧化钠/钾在85℃的温度下水解生成2－氨基－4－氯苯酚，不经精制直接与脲素在盐酸存在下发生环合反应，生成氯唑沙宗(1)粗品，最后在50％的乙醇精制得到纯品氯唑沙宗(1)。 | ||
| 搜索关键词： | 氯唑沙宗 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氯唑沙宗的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：a 2，5-二氯硝基苯的还原反应：该反应采用Fe/HCl、Sn/HCl、LiAlH4、Na2S、Na2S2、 Pd/C、Ranney/Ni或Red-Al为还原剂，以水、醇、醚或四氢呋喃为溶剂，得到还原 物(3)。b 2，5-二氯苯胺的水解反应：该反应采用氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠或钾或醇化 钠或钾为水解剂，以水或醚或芳香类为溶剂进行水解反应，得到化合物(4)。c 环合反应：该反应采用脲素为环合剂，使2-氨基-4-氯苯酚发生环合反应，得到 氯唑沙宗(1)。
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