[发明专利]红厚壳内酯E2的制备方法及其在制备抗SARS的药物中的应用有效
| 申请号： | 200410008528.X | 申请日： | 2004-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN1563010A | 公开（公告）日： | 2005-01-12 |
| 发明（设计）人： | 陈纪军;谈学海;陈聪;周俊;汪建;张雪梅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所;北京华大基因研究中心;上海华大天源生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/366;A61K35/78;A61P31/14;A61P11/00;//;311∶00;311∶00) |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人： | 王学强 |
| 地址： | 65020*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明描述了红厚壳内酯E2所具有的抑制SARS病毒特性，及其在制备抗SARS病毒药物中的应用，同时提供了一种从滇南红厚壳果中分离提取红厚壳内酯E2的方法。所述的药物是人体可接受的剂型，并且其中含有抗SARS病毒有效量的红厚壳内酯E2。研究表明，红厚壳内酯E2对感染SARS病毒的VERO细胞进行保护的半数有效浓度EC50为7.721mg/L，红厚壳内酯E2在浓度低于248mg/L时对VERO细胞无毒性，其IC50为350.4mg/L。 | ||
| 搜索关键词： | 红厚壳 内酯 e2 制备 方法 及其 sars 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种从滇南红厚壳果中分离提取红厚壳内酯E2的方法，它包括以下步骤：(1)取滇南红厚壳(Calophyllum polyanthum Wall.et Choisy)果阴干，粉碎成粉；(2)取粉碎的粗粉，用约6倍量(重量)的95％乙醇在室温浸泡多次，每次72小时；(3)过滤，合并滤液，减压回收溶剂得乙醇浸膏；(4)取240g浸膏，以适量甲醇溶解后，吸附于100-150目硅胶，室温挥发至干，经硅胶柱层析(1500g，200-300目)，用乙酸乙酯-石油醚(0∶10-1∶1 V/V)梯度洗脱∶石油醚洗脱5000mL，检查出有少量的目标化合物，合并为第一流份；乙酸乙酯-石油醚(2∶8)洗脱10000mL，每250ml为一流份，第2至第17流份有目标化合物，随后用乙酸乙酯-石油醚(3∶7)洗脱10000mL，每250ml为一流份，共得42个流份，其中第1-17流份合并为A1组分(4.5克)；(5)A1组分(4.5克)在乙酸乙酯(20mL)中重结晶，析出1.9g黄色结晶状化合物红厚壳内酯E2(calanolide E2)。
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