[发明专利]抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的合成方法无效

专利信息
申请号: 200410015562.X 申请日: 2004-03-05
公开(公告)号: CN1560059A 公开(公告)日: 2005-01-05
发明(设计)人: 胡小侠;陈铁钎 申请(专利权)人: 胡小侠
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;A61P1/16;A61P31/12
代理公司: 广州市南锋专利事务所有限公司 代理人: 刘媖
地址: 510250广东省广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了一种抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的合成方法,其特征在于包括下述步骤:(1)制备氯乙基氯甲醚;(2)制备氯乙基氯甲醚;(3)制备2-[双(三氟乙基)-膦酰基甲氧基]乙基氯;(4)制备9-[(双(三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基)-腺嘌呤;(5)制备PMEA;(6)制备9-[双[(异戊酰氧基)甲氧基]氧膦基]-甲氧基]乙基]腺嘌呤;本发明具有工艺易行、环保、收率较高的特点。
搜索关键词: 乙肝病毒 药物 阿德福韦酯 合成 方法
【主权项】:
1.一种抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的合成方法,其特征在于包括下述步骤:(1)乙醇与多聚甲醛反应制得氯乙基氯甲醚;(2)三氟乙醇与三氯化磷反应制得氯乙基氯甲醚;(3)氯乙基氯甲醚与氯乙基氯甲醚缩合制得2-[双(三氟乙基)-膦酰基甲氧基]乙基氯;(4)2-[双(三氟乙基)-膦酰基甲氧基]乙基氯与腺嘌呤缩合制得9-[(双(三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基)-腺嘌呤;(5)产物9-[(双(三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基)-腺嘌呤在含盐酸、水及水溶性有机介质中加热水解制得PMEA;(6)PMEA与新戊酰氯甲酯缩合,制备得到目标化合物9-[双[(异戊酰氧基)甲氧基]氧膦基]-甲氧基]乙基]腺嘌呤。
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