[发明专利]虎眼万年青皂甙OSW-1类型皂甙的23位杂原子取代的类似物及其合成方法和用途无效
申请号: | 200410015744.7 | 申请日: | 2004-01-09 |
公开(公告)号: | CN1556111A | 公开(公告)日: | 2004-12-22 |
发明(设计)人: | 俞飚;史炳锋 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07J7/00 | 分类号: | C07J7/00;A61K31/704;A61P35/00 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 肖剑南;李昌群 |
地址: | 200032*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种23位杂虎眼万年青OSW-1类型皂甙的新化合物及其合成方法和用途。本发明提供的实用的合成23位杂OSW-1类型皂甙新结构的合成方法包括如下步骤:(1)16α-羟基的引入:以乙酰去氢表雄酮或其5,6-双氢化产物为原料,引入16α羟基;(2)Aldol反应引入侧链,同时构建得到17α-羟基;(3)16位羟基氧化成酮;(4)16位羟基构型的翻转;(5)16位羟基的糖苷化;(6)脱除保护基得到目标化合物。此类化合物显示了很强的抗肿瘤活性。此前尚无对此类化合物结构和合成的报道。 | ||
搜索关键词: | 万年青 皂甙 osw 类型 23 原子 取代 类似物 及其 合成 方法 用途 | ||
【主权项】:
1. 23位杂虎眼万年青皂甙类似物,其特征是该结构如下:(1)3位为羟基或者羟基被烷基、酰基或糖基取代;(2)21位为氢或者烷基,构型不定;(3)23位杂原子取代,包括N,S,O;(4)23位杂原子上连接取代基为烷基,当23位杂原子为N时,允许双烷基取代;(5)16位为β羟基连接的糖基;(6)甾体5位和6位为单键或者双键连接。其结构通式如下:
其中:X=O,S,N;R1=H,烷基,酰基或糖基;R2=H或者烷基,构型不定;R3=直链或带支链烷基,当X=N时,允许双取代;C5-C6为单键或者双键连接,R4=糖基,所述的糖基为带取代基团的单糖或二糖。
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