[发明专利]N-甲基苯并噻唑力复霉素及制备方法有效
申请号: | 200410016222.9 | 申请日: | 2004-02-11 |
公开(公告)号: | CN1654467A | 公开(公告)日: | 2005-08-17 |
发明(设计)人: | 吴建文;李建文;黄君勤 | 申请(专利权)人: | 上海新先锋药业有限公司;上海医药科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D498/08 | 分类号: | C07D498/08;//;307∶00;273∶00) |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人: | 王巍 |
地址: | 20120*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式1结构的N-甲基苯并噻唑力复霉素化合物的制备方法。该化合物具有抗菌谱广、抗菌力强、作用维持时间长的特点,对结核分枝杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有抑菌或杀菌作用,对利福类以外的抗结核物耐药的结核分枝杆菌有较强作用。 | ||
搜索关键词: | 甲基 噻唑 霉素 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式I结构的N-甲基苯并噻唑力复霉素化合物的制备方法,该方法包括下列步骤:
(1)式II力复霉素衍生物溶解在有机溶剂中,与叔丁胺或三乙胺在甲酸、乙酸或丙酸存在下,于20℃到各溶剂沸点范围内,反应1小时-30天,制得III,再与抗坏血酸或亚硫酸氢钠还原反应,制得关键中间体IV;(2)式IV与N-甲基苯并噻唑腙缩合,制得式I N-甲基苯并噻唑力复霉素粗品;(3)N-甲基苯并噻唑力复霉素粗品用氯仿溶解后加入丙酮、乙醇、四氢呋喃等溶媒后析出结晶为纯化得式I化合物。
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