[发明专利]高喜树碱类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，是新的具有抗肿瘤活性的高喜树碱类化合物及其用途和高喜树碱类化合物新的制备方法。本发明化合物结构如通式(I)所示，R₁为低级卤代烷基、新的取代杂环烷基或含取代氨基的取代基；或/和在R₂、R₃、R₄位置为硝基或氨基取代；R₅表示低级烷基。本发明的高喜树碱类化合物制备方法成本低、收率高。本发明化合物具有抑制拓扑异构酶的作用，并具有抗肿瘤活性和抗病毒活性，可用作拓扑异构酶抑制剂，以及用于制备抗肿瘤药物和抗病毒药物。

主权项

1.高喜树碱类化合物，包括外消旋形式、对映异构体形式及其药用盐，其化学结构通式如式(I)所示，其特征在于：R₁表示低级卤代烷基，条件是R₂、R₃、R₄至少有一个为氢以外基团，所述低级卤代烷基是含1-3个卤原子取代的含1-6个碳原子的直链或支链烷基；或R₁表示(CH₂)_m[N＝X]；或R₁表示H、低级烷基、(CH₂)_mNR₆R₇，条件是R₂、R₃、R₄中至少有一个为硝基或氨基；R₂、R₃、R₄独立地表示H、卤素、低级烷基、OR₈、硝基、氨基，或者R₃和R₄一起形成3或4元的链，或者R₂和R₃一起形成3或4元的链，其中该链的元素选自CH₂、O；R₅表示低级烷基；R₆和R₇独立地表示H、低级烷基或低级芳烷基，所述的低级芳烷基为连接有芳基的低级烷基；R₈表示低级烷基；[N＝X]表示4至7元杂环基，X表示构成杂环基所需要的链并选自CH、CH₂、O、S、N或NR₉；R₉表示取代或未取代的芳基或杂环基，芳基指的是取代或未取代的含至少一个芳环的单环或双环化合物，杂环基指的是取代或未取代的含1至3个杂原子(N、S、P或O)的杂环基团；m表示0-6之间的整数；所述的低级烷基为含1-6个碳原子的直链或支链烷基。