[发明专利]蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂桐花醇类化合物的制备方法及其用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体是一类从红树林植物桐花树(Aegiceras corniculatum)枝叶中提取、分离及衍生化获得的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的桐花醇(falcarindiol)类化合物(结构如上)的制备方法及其用途其中：R₁、R₂同时为H、CH₃或Ac。干燥粉碎的桐花树枝叶经过甲醇提取后，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取分部，由乙酸乙酯部分经过硅胶柱层析和Sephadex LH－20凝胶柱层析，分离得到单体化合物，经波谱解析，鉴定为桐花醇(falcarindiol)。桐花醇经乙酰化和甲基化反应，分别得到其乙酰化物和甲基化物。经多次体外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明桐花醇(falcarindiol)类化合物具有明显的PTP1B抑制活性，可在制备治疗各种糖尿病、肥胖症及其并发症药物中应用。

主权项

1.一类结构如下的桐花醇(falcarindiol)类化合物的制备方法，其特征在于由红树林植物桐花树中提取、分离及制备步骤如下：其中R1、R2同时为H或CH3或Ac a.晾干粉碎的桐花树枝叶用甲醇浸提，合并提取液除去甲醇得油状物用H2O溶解，分别用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇提取，减压除去溶剂分别得石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、水溶性部分；b.将醋酸乙酯提取物经过硅胶(200-300目)柱层析，以石油醚∶丙酮为流动相进行梯度冼脱，将簿层层析检测具有相同点的冼脱液分为A-G七个部分；c.将F部分经过200-300目硅胶柱析，以石油醚∶丙酮梯度冼脱，簿层层析检测具有相同点(即F1)的合并；d.上述F1提取物再经Sephadex LH-20柱层析，甲醇冼脱，检测具有相同点的部分合并浓缩得化合物；e.所得化合物分别与醋酐吡啶和CH2N2反应，得到其乙酰化物和甲基化物。