[发明专利]合成砌块 4－取代基－4－氨基－哌啶衍生物、其制备方法和用途无效
| 申请号： | 200410018230.7 | 申请日： | 2004-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN1696115A | 公开（公告）日： | 2005-11-16 |
| 发明（设计）人： | 龙亚秋;姜晓华;宋艳丽 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56;C07D211/62;C07D401/04;C07D401/14 |
| 代理公司： | 上海隆天新高专利商标代理有限公司 | 代理人： | 章鸣玉 |
| 地址： | 201203上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种新的合成砌块，即具有不同结构4位取代基的4－氨基－哌啶衍生物以及它的便捷实用的制备方法和用途。价廉易得的4－哌啶甲酸经氨基和羧基保护后经烷基化反应能得到4－位不同结构取代基的4－哌啶甲酸衍生物，再经过Curtius重排反应高产率地制备4－取代基－4－氨基－哌啶衍生物。这一合成砌块是制备许多活性化合物的关键中间体。我们发明的这一高效温和的制备方法应用于范围广泛的4－取代基－4－氨基－哌啶，而且哌啶1－位氨基的保护基可选用与合成途径相适应的任何基团，通式中的R代表烷基、烷氧基或含杂原子的取代烷基；取代芳基；杂环取代基等。这一合成砌块可用于诸多活性分子，如CCR5抑制剂、覃毒碱M3受体拮抗剂、芬太尼类μ－阿片受体激动剂，以及神经激肽－1受体的配体的合成。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 砌块 取代 氨基 哌啶 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1、如下式(1)所示4-取代-4-氨基-哌啶类化合物，![]()
式中：R＝氢，烷基，芳基，取代烷基，取代芳基，杂环；R’＝叔丁氧羰基，苄氧羰基，三氟乙酰氧基，乙酰氧基，苄基，芴甲氧羰基。
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