[发明专利]美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯和盐类及其制备方法无效
申请号: | 200410018365.3 | 申请日: | 2004-05-14 |
公开(公告)号: | CN1569838A | 公开(公告)日: | 2005-01-26 |
发明(设计)人: | 仇缀百;谢琼;王星海;江志强;王小林 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D223/04 | 分类号: | C07D223/04;A61K31/55;A61P25/04 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人: | 包兆宜 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及式I结构的美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯和盐类及其制备方法,由美普他酚与关键中间体邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸用二环己基碳二亚胺在4-二甲氨基吡啶催化下脱水成酚酯,进而成盐制得。本发明美普他酚前体药物,经药代动力学实验证明能降低首过效应,显著升高母药美普他酚的血药浓度,提高生物利用度近3.5倍,具有临床应用前景。 | ||
搜索关键词: | 酚邻丙酰氧基 丙烯酸酯 盐类 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯和盐类,其特征在于具有式I的结构,
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