[发明专利]美普他酚前体药物和盐类及其制备方法无效
| 申请号： | 200410018366.8 | 申请日： | 2004-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN1569839A | 公开（公告）日： | 2005-01-26 |
| 发明（设计）人： | 仇缀百;卢美艳;章承继;郝敬来;江志强;王小林 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D223/04 | 分类号： | C07D223/04 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 包兆宜 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药和盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2；R2＝H，R2＝CH3。 | ||
| 搜索关键词： | 酚前体 药物 盐类 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种美普他酚前体药物和盐类，其特征在于美普他酚的酚羟基被取代苯甲酸酯化，其结构通式为：![]()
其中R1＝H，NH2，R2＝H，R2＝CH3。
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