[发明专利]一种胰岛素口服制剂的制备方法

摘要

一种胰岛素口服制剂的制备方法；解决了注射和静脉给药给糖尿病患者带来了极大痛苦的问题；其制备方法如下1.将丙烯酸树脂III溶解在无水乙醇溶液中制成溶液A；2.将胰岛素加入溶液A中制成溶液B，3.将牛磺胆酸钠溶解在液体石蜡中，后加入溶液B中制成溶液C；4.将明胶溶解在蒸馏水中，后加入溶液C中制成第一次包封的胰岛素微球称为溶液D；5.取与溶液C中等量的液体石蜡加入溶液D中制成溶液E；6.将乙酰水杨酸溶解在蒸馏水中形成混合液，再取与上步4等量的明胶与蒸馏水的混合液加入到另取一份溶液A中，后加入溶液E中，最后制成第二次包封的胰岛素微球溶液；上述方法制成的口服制剂给糖尿病大鼠及糖尿病患者应用取得了良好的降血糖效果。

主权项

1、一种生物利用度高，符合餐后血糖变化规律的胰岛素口服制剂的制备方法；其特征在于，按如下步骤制备：(1)将丙烯酸树脂III溶解在无水乙醇溶液中制成溶液A；其中丙烯酸树脂III的含量为30-50mg/ml；(2)将胰岛素在搅拌状态下缓慢加入溶液A中制成溶液B，其中胰岛素含量为15-20u/ml；(3)将牛磺胆酸钠溶解在液体石蜡中，每毫升液体石蜡，放入牛磺胆酸钠20-50mg，充分溶解后所得的混合液在搅拌状态下缓慢加入溶液B中，使之充分分散在溶液B中制成溶液C；其中牛磺胆酸钠含量为3-6mg/ml，液体石蜡含量为0.1-0.2mg/ml；(4)将明胶溶解在蒸馏水中，每毫升蒸馏水放入明胶5-20mg，充分溶解后所得的混合液在搅拌状态下缓慢加入溶液C中，制成第一次包封的胰岛素微球称为溶液D；其中明胶含量为1-4mg/ml，蒸馏水含量为0.5-1ml/ml；(5)取与溶液C中等量的液体石蜡在搅拌状态下缓慢加入溶液D中，制成溶液E，其中液体石蜡含量为0.2-0.4ml/ml；(6)将乙酰水杨酸溶解在蒸馏水中，每毫升蒸馏水放入乙酰水杨酸5-20mg，充分溶解后形成混合液；再取与步骤(4)等量的明胶与蒸馏水的混合液加入乙酰水杨酸与蒸馏水的混合溶液中，充分溶解后缓慢加入到另取一份溶液A中，充分溶解后在搅拌状态下缓慢加入溶液E中，最后制成第二次包封的胰岛素微球溶液；其中明胶含量为2-5mg/ml，乙酰水杨酸含量为2-5mg/ml，蒸馏水含量为0.1-0.3ml/ml，胰岛素含量为10-15u/ml；上述制备过程中，搅拌速度为500-1500转/分，搅拌时间1-2小时，整个操作在25℃以下室温进行；